Gliclazide thuốc điều trị đái tháo đường và những lưu ý khi sử dụng

Thuốc Gliclazide làm hạ nồng độ đường trong máu

1. Gliclazide là thuốc gì

Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Gliclazide là thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin), thuộc nhóm sulfonylurê thế hệ 2. Tác dụng làm giảm nồng độ glucose trong máu chủ yếu của Gliclazide là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin nội sinh, vì vậy Gliclazide chỉ có tác dụng hạ đường huyết khi tuyến tụy của người bệnh còn khả năng sản xuất insulin. Gliclazid thường được chỉ định điều trị đái tháo đường typ 2 kết hợp với chế độ ăn và luyện tập thể lực. Gliclazid được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác như Insulin, Metformin.

Tác dụng trên sự giải phóng insulin:

Ở người bệnh đái tháo đường týp 2, Gliclazide làm phục hồi đỉnh tiết insulin sớm trong đáp ứng với glucose và giúp tăng tiết insulin trong pha 2. Sự tăng đáng kể đáp ứng với insulin đã được quan sát thấy sau khi có kích thích gây ra bởi glucose hoặc bữa ăn.

Tác dụng trên máu và mạch máu:

Gliclazide làm giảm vi huyết khối bằng hai cơ chế là ức chế một phần sự kết tập và dính của tiểu cầu, cũng như làm giảm các dấu ấn của sự hoạt hóa tiểu cầu (bê ta thromboglobulin, thromboxane B2); Tác dụng trên hoạt tính tiêu fibrin của nội mạc mạch máu, kèm tăng hoạt tính của t-PA. Hai cơ chế này có thể có vai trò trong biến chứng của bệnh đái tháo đường typ 2.

Dược động học:  

Gliclazide dễ dàng hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn không ảnh hưởng tới tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc. Nồng độ đỉnh của Gliclazide trong huyết tương đạt được trong vòng khoảng 2 – 4 giờ sau khi uống.

Dạng giải phóng kéo dài: Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng tuần tự trong 6 giờ đầu và duy trì ở mức đỉnh từ giờ thứ 6 đến giờ thứ 12 sau khi uống. Liều duy nhất hàng ngày của Gliclazide MR duy trì được nồng độ Gliclazide hiệu quả trong huyết tương trong hơn 24 giờ.

Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương khoảng 85 – 95%. Thể tích phân bố khoảng 30 lít. Thời gian tác dụng của Gliclazide kéo dài 12 giờ hoặc hơn.

Gliclazide được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hoá không còn hoạt tính. Nửa đời thải trừ của Gliclazide khoảng 10 – 12 giờ. Thời gian bán thải của Gliclazide phóng kéo dài dao động từ 12 đến 20 giờ.

Gliclazide được đào thải chủ yếu qua nước tiểu khoảng 60 – 70% các chất chuyển hóa và dưới 1% dạng chưa chuyển hóa. Phàn còn lại được đào thải qua phân ở dạng chuyển hóa khoảng 10 – 20%.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Gliclazide

Gliclazide được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là

Viên nén: 40 mg, 80 mg.

Viên nén giải phóng kéo dài (MR): 30 mg, 60 mg.

Brand name: Diamicron, Diamicron MR 30mg, Diamicron MR 60mg

Generic: Glucostat,Glitab 80, Zidenol, Gliclazide 80mg, Glumeron 80, Glumeron 30 MR, Dorocron MR 30 mg, Dorocron MR 60 mg, Vacodedian – 80 mg, pms-Imelazide 80mg, GLICLAZIDE 80 mg WINTHROP, PREDIAN 80mg, Gliclazid, Agilizid, Agilizid 80, Gliclazid 80, Dializid – 80mg, Ausdiaglu, Glidin MR, Glizasan 80, Glilazic 80, Gluzitop MR 60, Glisan 30 MR, Levazid, Clazic MR, Clazic SR, Wonlicla, Reclide MR 30, Crondia 30 MR, Griacron, Glimaron, Diacronbet, Lazibet MR 60, Pyme Diapro – 80mg, Pyme Diapro MR, Gliclazid 80mg, Gliclazide Stada 80 mg, Staclazide 60 MR, Staclazide 30 MR.

3.Thuốc Gliclazide được dùng cho những trường hợp nào

Gliclazide được chỉ định điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc Insulin (typ 2) ở những người bệnh không kiểm soát nồng độ đường huyết được bằng chế độ ăn uống hoặc bằng giảm cân và luyện tập.

Tuyến tuỵ sản xuất ít Insulin hoặc tế bào của người bệnh bị đề kháng với Insulin là nguyên nhân gây bệnh đái tháo typ 2

4.Cách dùng - Liều lượng của Gliclazide

Cách dùng: Dùng đường uống. Uống viên nén với một cốc nước vào thời gian bữa ăn điểm tâm, tốt nhất là uống thuốc vào đúng một thời điểm trong ngày. Sau khi uống thuốc, người bệnh phải ăn một bữa ăn.

Nuốt cả viên nguyên vẹn hoặc nửa viên thuốc có thể bẻ thành 2 nửa bằng nhau. Không nhai hoặc nghiền hoặc làm vỡ viên thuốc.

Liều dùng:

Người lớn:  

Dạng viên nén thông thường: Liều khởi đầu là 40 – 80 mg/lần, uống một lần vào lúc ăn sáng. Sau đó tăng dần nếu cần. Liều  tối đa là 320 mg/ngày. Nếu dùng liều trên 160 mg/ngày, phải chia làm 2 lần uống.

Dạng viên nén giải phóng kéo dài: 30 mg của một viên giải phóng kéo dài tương đương với một viên nén 80 mg thông thường. Liều khởi đầu của viên Gliclazide MR 30 mg là 30 mg (1 viên)/lần/mỗi ngày. Nếu việc kiểm soát glucose huyết đã đạt mục tiêu thì dùng liều duy trì là 30 mg (1 viên)/lần/mỗi ngày. Nếu việc kiểm soát glucose huyết chưa đạt mục tiêu, thì tăng dần liều lên là 60 mg (2 viên), 90 mg (3 viên), 120 mg (4 viên)/ngày, tăng liều theo từng nấc, cách nhau tối thiểu 1 tháng một lần tăng.

Trường hợp những người bệnh mà glucose huyết không có đáp ứng giảm sau 2 tuần điều trị, có thể tăng liều ngay sau tuần điều trị thứ 2. Liều tối đa của Gliclazide MR 30 mg là 120 mg (4 viên) mỗi ngày. Các viên Gliclazide MR 30 mg phải nuốt cả viên, không nhai. Gliclazide có thể phối hợp với Metformin hoặc với các chất ức chế a-glucosidase như Acarbose hoặc với insulin. Cần có sự giám sát của thầy thuốc khi điều trị phối hợp với insulin.

Tóm lại, Liều dùng trên giúp người dùng thuốc tham khảo. Tùy thuộc vào mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo hơngs dẫn chỉ định của bác sĩ về liều dùng cụ thể, cách dùng và liệu trình điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tối ưu.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Gliclazide

Nếu người bệnh quên một liều Gliclazide nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Gliclazide

Người bệnh dùng quá liều Gliclazide có thể xuất hiện triệu chứng lâm sàng như hạ glucose huyết quá mức, vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh, cảm giác đói cồn cào, các triệu chứng thiếu oxy não như đau đầu, chóng mặt, lo lắng, hoa mắt, hồi hộp. Nặng: buồn ngủ, lơ mơ, co giật, hôn mê dẫn đến tử vong.

Xử trí khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ biểu hiện triệu chứng bất thường nào do quá liều, phải ngừng thuốc ngay và được đưa đến bệnh viện gần nhất để theo dõi và điều trị triệu chứng. Rửa dạy dày, loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá bằng than hoạt hấp phụ. Trường hợp nhẹ, nâng glucose huyết bằng cách cho uống ngay nước đường, hòa vào một cốc nước khoảng 20 – 30 g và theo dõi glucose huyết. Trường hợp nặng người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải cấp cứu và tiêm tĩnh mạch ngay 50 ml dung dịch glucose 20 – 30%, sau đó truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10% để tăng dần glucose huyết lên đến giá trị bình thường. Đồng thời theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Gliclazide

1.Thuốc Gliclazide chống chỉ định cho những trường hợp sau:

• Người có tiền sử  mẫn cảm với Gliclazide hoặc nhóm sulfonylurê hoặc sulfonamid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.  
• Người bệnh đái tháo đường phụ thuộc insulin (typ 1).
• Người bệnh đái tháo đường thiếu niên, đái tháo đường nhiễm toan thể ceton, hôn mê và tiền hôn mê do đái tháo đường.
• Người bệnh suy thận nặng.
• Người bệnh suy gan nặng.
• Người bệnh có phẫu thuật.
• Phụ nữ có thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Người bệnh đang điều trị bằng Miconazole.
• Người bệnh nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Gliclazide cho những trường hợp sau:

• Lưu ý trước khi sử dụng Gliclazide, người bệnh cần được hướng dẫn đầy đủ về bản chất của đái tháo đường và cần phải làm gì để phòng tránh và phát hiện các biến chứng.
• Lưu ý tác dụng của Gliclazide cũng như các sulfonylurê khác có thể gây hạ glucose huyết (lượng glucose trong máu hạ xuống dưới 60 mg/dl tương đương 3,5mmol/lít). Hạ glucose huyết có thể xảy ra khi dùng thuốc quá liều, ăn uống không đầy đủ, bỏ bữa ăn, luyện tập gắn sức kéo dài hoặc do uống rượu.
• Lưu ý khi sử dụng Gliclazide ở người cao tuổi, người suy thận, suy gan. Vì Gliclazide làm hạ glucose huyết thường xảy ra phổ biến hơn ở các đối tượng này. Khi bị hạ glucose huyết, cần tiến hành xử trí như quá liều.
• Lưu ý với người bệnh đang ổn định với chế độ điều trị bằng Gliclazide có thể trở nên không kiểm soát được glucose huyết khi bị stress (chấn thương, phẫu thuật, nhiễm khuẩn, sốt cao). Trường hợp này, có thể dùng insulin phối hợp với Gliclazide hoặc dùng đơn độc insulin thay cho Gliclazide.
• Lưu ý khi sử dụng Gliclazide cho người bệnh thiếu hụt enzym glucose 6 phosphat dehydrogenase (G6PD).
• Lưu ý với phụ nữ có thai, chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh sử dụng Gliclazide gây hại cho thai nhi. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn, khuyến cáo không dùng Gliclazide cho phụ nữ đang mang thai. 
• Lưu ý với phụ nữ cho con bú, chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh Gliclazide gây hại cho trẻ bú sữa mẹ. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn khuyến cáo không dùng Gliclazide cho phụ nữ đang cho con bú.
• Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì Gliclazide có thể gây hạ đường huyết ảnh hưởng đến sự tỉnh táo của người bệnh.

8.Thuốc Gliclazide gây ra các tác dụng phụ nào

• Thường gặp: Buồn nôn, nôn, đau bụng, phát ban, đau đầu.
• Ít gặp: Phản ứng ban đỏ da, niêm mạc, thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
• Hiếm gặp: Da tái xanh, nôn, đói cồn cào, trạng thái lơ mơ, vã mồ hôi, tăng tần số tim.

Tóm lại, trong quá trình sử dụng thuốc Gliclazide, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Gliclazide thì cần xử trí kịp thời theo hướng dẫn của bác sĩ tư vấn.

9.Gliclazide tương tác với các thuốc nào

Miconazol (dùng đường toàn thân và gel bôi miệng): Làm tăng tác dụng hạ glucose huyết quá mức mức, nặng có thể hôn mê khi được dùng cùng với Gliclazide. Tránh dùng chung.

Các thuốc chống đái tháo đường khác (insulin, acarbose, biguanid): Làm tăng tác dụng hạ đường huyết quá mức. Cần thận trọng khi dùng phối hợp với Gliclazide.

Các thuốc chẹn beta, các chất ức chế enzym chuyển (captopril, enalapril), các chất đối kháng thụ thể H2, fluconazol, các IMAO, sulfonamid và các thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Làm tăng tác dụng hạ đường huyết quá mức. Cần thận trọng khi dùng phối hợp với Gliclazide.

Thuốc kháng viêm corticosteroid; Thuốc điều trị rối loạn hệ thần kinh trung ương (chlorpromazine); Thuốc điều trị hen hoặc dùng trong quá trình chuyển dạ (salbutamol tiêm tĩnh mạch, ritodrine và terbutaline); Thuốc điều trị các rối loạn về vú, lạc nội mạc tử cung (danazol), hành kinh ra huyết nhiều: Làm giảm tác dụng hạ đường huyết của Gliclazide và tăng đường huyết có thể xảy ra khi được dùng đồng thời Gliclazide với một trong các thuốc trên.

Warfarin: Khi được dùng đồng thời với Gliclazide, có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của Warfarin.

Phenylbutazon, rượu, các đồ uống có rượu, các thuốc chứa rượu: Vì rượu có thể làm thay đổi sự kiểm soát đường huyết mà không thể đoán trước được. Không nên phối hợp.

Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ biết các thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn hợp lý, an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị.

Hãy báo với bác sĩ của bạn những thuốc bạn đang dùng

10.Bảo quản Gliclazide như thế nào?

Theo tin tức y dược Gliclazide được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nên bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm, tránh ánh nắng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

• Drugs.com:  https://www.drugs.com/uk/gliclazide-40mg-tablets-leaflet.html
• Mims.com:  https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Gliclazide
• Dược thư quốc gia Việt Nam 2018.