Metronidazole là thuốc kháng sinh được chỉ định điều trị những trường hợp nhiễm trichomonas, nhiễm giardia, nhiễm amip ở ruột và gan, nhiễm vi khuẩn kỵ khí đường tiêu hóa, phụ khoa, mô mềm và da.
Metronidazole là thuốc kháng sinh được chỉ định điều trị những trường hợp nhiễm trichomonas, nhiễm giardia, nhiễm amip ở ruột và gan, nhiễm vi khuẩn kỵ khí đường tiêu hóa, phụ khoa, mô mềm và da.
Metronidazole là thuốc điều trị các bệnh lý do nhiễm vi khuẩn
Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Metronidazole là kháng sinh thuộc nhóm 5-nitro-imidazol, có tác dụng diệt các vi khuẩn nhạy cảm thông qua cơ chế là thuốc liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA của vi khuẩn, sau đó phá hủy chuỗi DNA hoặc ức chế sự tổng hợp DNA của vi khuẩn và cuối cùng làm cho vi khuẩn nhạy cảm bị tiêu diệt.
Metronidazole có nồng độ trung bình đạt hiệu quả là 8 microgam/ml hoặc thấp hơn đối với hầu hết các động vật nguyên sinh và các vi khuẩn nhạy cảm. Nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) của Metronidazole với các chủng vi khuẩn nhạy cảm khoảng 0,5 microgam/ml. Một chủng vi khuẩn khi phân lập được coi là nhạy cảm với thuốc với nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) không quá 16 microgam/ml.
Phổ kháng khuẩn:
Metronidazole có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amip, Giardia và trên vi khuẩn kị khí.
Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Helicobacter pylori (HP).
Vi khuẩn kỵ khí:Bacteroides fragilis, Clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium, Fusobacterium, Bifidobacterium, Bilophilia, Prevotella, Prophyromonas, Veillonella, Peptostreptococcus.
Ký sinh trùng: Entamoeba histolitica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.
Hiện nay, một sỗ loài vi khuẩn đã kháng thuốc với tỷ lệ có thể thay đổi theo địa phương và thời gian. Các chủng kháng Metronidazole đã được chứng minh chứa ít ferredoxin; chất này là 1 protein xúc tác khử hóa metronidazol trong các chủng đó. Ferredoxin giảm nhưng không mất hoàn toàn có lẽ giải thích được tại sao nhiễm khuẩn với các chủng kháng đó lại đáp ứng với liều Metronidazole cao hơn và kéo dài hơn.
Dược động học:
Metronidazole được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường uống. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ là khoảng 10 microgam/ml sau khi uống liều 500 mg.
Metronidazole liên kết với protein huyết tương thấp khoảng 10 – 20 %. Metronidazole được phân bố tốt vào các mô, các dịch cơ thể, dịch nước bọt và sữa mẹ. Metronidazole được phân bố trong dịch não tủy đạt nồng độ điều trị. Thể tích phân bố trung bình trong cơ thể khoảng 0,6 – 0,8 lít/kg.
Metronidazole được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa còn hoạt tính dưới các dạng hydroxy, dạng acid và dạng glucuronid. Thời gian bán thải của Metronidazole trong huyết tương khoảng 8 giờ. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa hydroxy là 9,5 – 19,2 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường.
Metronidazole được thải trừ qua thận trên 90% liều uống trong 24 giờ, chủ yếu là các chất chuyển hóa hydroxy khoảng 30 – 40%, và dạng acid khoảng 10 – 22%. Dưới 10% được thải trừ dưới dạng không đổi. Khoảng 14% liều dùng được thải trừ qua phân.
Ở người bệnh bị suy thận, nửa đời của chất chuyển hóa hydroxy kéo dài gấp 4 đến 17 lần. Chuyển hóa của Metronidazole bị ảnh hưởng nhiều ở người bị suy gan nặng. Metronidazol được loại ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu.
Metronidazole được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là
Brand name:
Generic: Amkicme, Metroveno, Metronidazol VPC, Metavigel, Metronidazol Hataphar, Metronidazol Nam Hà, Nascaren, Sotramezol, Elnizol, Vinakion, Metronidazol Vinphaco, Flagazyl, Mediclion, Metronidazol Vacopharm, Vaconidazol, Metrothabi, Metronidazol Metronidazole, Gelacmeigel, Flagyl, Fawagyl, Cadifagyn, Zoacide, Aldezil injection isotonic, Metronidazole and Sodium chloride Injection, Metronidazole Injection, Choongwae trizele, Novamet, Metrocide, Metronidazol, Metronidazol DHG, Bidiphar, Metronidazol Thephaco, Metronidazol Kabi, Metronidazole Mekophar.
Metronidazole được chỉ định điều trị nhiễm các vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp như:
Ðiều trị các trường hợp nhiễm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica thể cấp tính ở ruột và nhiễm Entamoeba histolytica thể áp xe gan, nhiễm Dientamoeba fragilis ở trẻ em, nhiễm Giardia lamblia và Dracunculus medinensis. Trong thời gian điều trị bệnh nhiễm Trichomonas, phải điều trị đồng thời cho vợ hoặc chồng.
Ðiều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn kỵ khí như nhiễm khuẩn ổ bụng, nhiễm khuẩn da và các cấu trúc da, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương, và nhiễm khuẩn phụ khoa.
Dự phòng nhiễm khuẩn phẩu thuật: Metronidazole phối hợp với Kanamycin hoặc Neomycin uống để phòng ngừa nhiễm khuẩn trong phẫu thuật đại trực tràng và phẫu thuật phụ khoa.
Ðiều trị nhiễm khuẩn răng miệng như viêm lợi hoại tử loét cấp, viêm lợi quanh thân răng và các nhiễm khuẩn răng khác do vi khuẩn kị khí.
Điều trị bệnh Crohn thể hoạt động ở kết tràng và trực tràng.
Ðiều trị viêm loét dạ dày – tá tràng do Helicobacter pylori. Metronidazole phối hợp với 1 số thuốc khác trong phát đồ điều trị.
Streptococcus mutans là vi khuẩn gây bệnh sâu răng
Cách dùng: Dùng đường uống , đặt trực tràng, tiêm truyền, hoặc dùng ngoài tùy vào từng dạng bào chế.
Metronidazole dạng viên dùng đường uống cùng hoặc sau bữa ăn hoặc dạng dịch treo Metronidazol benzoat uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ.
Metronidazole dạng viên đạn dùng đặt vào hậu môn, âm đạo.
Metronidazole dạng dung dịch tiêm dùng tiêm truyền (dung dịch 5 mg/ml), tốc độ truyền 5 ml/phút.
Liều dùng:
Ðiều trị bệnh do Trichomonas: Uống một liều duy nhất 2 g, uống vào buổi tối trước khi đi ngủ. Hoặc uống 250 mg/lần x 3 lần/ngày, dùng 7 ngày. Cần phải điều trị cho cả người vợ hoặc chồng.
Ðiều trị bệnh do amíp:
Lỵ amíp cấp do E. histolytica: Người lớn uống liều 750 mg/lần x 3 lần/ngày, dùng trong 5 – 10 ngày. Trẻ em uống liều 35 – 40 mg/ kg/24 giờ, chia làm 3 lần, uống liên tục trong 5 – 10 ngày.
Ðiều trị bệnh do Giardia: Người lớn uống liều 250 mg/lần x 3 lần/ngày, dùng trong 5 – 7 ngày. Hoặc uống 2 g/lần/ngày, dùng trong 3 ngày. Trẻ em uống liều 15 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, dung trong 5 – 10 ngày.
Ðiều trị bệnh do giun rồng Dracunculus: Người lớn và trẻ em uống liều 25 mg/kg/ngày, uống trong 10 ngày. Lưu ý, ở trẻ em không được quá 750 mg/1 ngày (dù trẻ trên 30 kg).
Ðiều trị nhiễm vi khuẩn kỵ khí: Uống liều 7,5 mg/kg (tối đa 1 g), cách 6 giờ/1 lần, dùng trong 7 ngày hoặc lâu hơn.
Ðiều trị viêm đại tràng do kháng sinh: Uống liều 500 mg/lần x 3 – 4 lần/ngày, dùng trong 7 ngày.
Ðiều trị viêm loét dạ dày tá tràng do H. pylori: Uống liều 500 mg/lần x 3 lần/ngày, phối hợp với Bismuth subsalicylat hoặc Bismuth subcitrat keo và các kháng sinh khác như Ampicilin hoặc Amoxicilin, dùng trong 1 – 2 tuần.
Đường tiêm truyền: Chỉ dùng dung dịch truyền cho người bệnh không thể uống được thuốc.
Người lớn: Truyền tĩnh mạch với liều 1,0 – 1,5 g/ngày chia làm 2 – 3 lần.
Trẻ em: Truyền tĩnh mạch với liều 20 – 30 mg/kg/ngày chia làm 2 – 3 lần.
Khi người bệnh có thể dùng đường uống được thì chuyển sang cho dùng đường uống.
Dự phòng nhiễm khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật: Truyền tĩnh mạch 20 – 30 mg/kg/ngày chia làm 3 lần. Liều 10 – 15 mg/kg, tiêm truyền trong 30 – 60 phút, hoàn thành 1 giờ trước khi phẫu thuật, tiếp theo là dùng 2 liều tiêm truyền tĩnh mạch 5 – 7,5 mg/kg vào lúc 6 giờ và 12 giờ sau liều đầu tiên.
Tóm lại, Liều dùng trên người bệnh tham khảo, tuỳ theo loại và mức độ nhiễm khuẩn, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định hướng dẫn của bác sĩ về liều dùng và thời gian điều trị để đảm bảo đạt hiệu quả tối ưu.
Nếu người bệnh quên một liều Metronidazole nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm dùng thuốc của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều thuốc tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên kế hoạch điều trị.
Người bệnh dùng quá liều Metronidazole uống một liều duy nhất tới 15 g đã được báo cáo ngộ độc qúa liều, thường có triệu chứng lâm sàng như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, và mất điều hòa. Tác dụng độc thần kinh như co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên sau khi dùng 5 tới 7 ngày với liều 6 – 10,4 g cách 2 ngày/lần.
Xử lý khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc ngay và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng. Rửa dạ dày và dùng than hoạt để loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá nếu dùng đường uống. Đồng thời theo dõi các dấu hiệu sinh tồn như hô hấp, huyết áp, chức năng gan, chức năng thận và nhịp tim. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
1.Thuốc Metronidazole chống chỉ định cho những trương hợp sau:
Không dùng Metronidazole cho phụ nữ có thai và đang cho con bú
2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Metronidazole cho những trường hợp sau:
Tóm lại, trong quá trình điều trị bằng thuốc Metronidazole, người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào nghi ngờ do sử dụng thuốc Metronidazole, cần tham khảo ý kiến của dược sĩ hoặc bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.
Warfarin: Metronidazole làm tăng tác dụng thuốc uống chống đông máu của Warfarin. Tránh dùng đồng thời.
Disulfiram: Metronidazol có tác dụng kiểu Disulfiram, khi dùng chung sẽ gây tăng tác dụng độc trên thần kinh như loạn thần, lú lẫn. Tránh dùng chung hai thuốc này.
Phenobarbital: Dùng đồng thời Metronidazole và Phenobarbital làm tăng chuyển hóa Metronidazole, dẫn đến làm tăng thải trừ của nên Metronidazole. Tránh dùng chung.
Lithi: Dùng Metronidazole làm tăng nồng độ Lithi trong máu, tăng nguy cơ gây độc của Lithi. Tránh dùng chung.
Vecuronium: Metronidazole làm tăng tác dụng của Vecuronium là một thuốc giãn cơ không khử cực khi được dùng đồng thời.
Tóm lại, tương tác thuốc xảy ra có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc báo cho bác sĩ biết những loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn thuốc sử dụng an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.
Theo tin tức y dược Metronidazole được bảo quản theo khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ dưới 30°C, khô thoáng, tránh tiếp xúc trực tiếp ánh sáng mặt trời để giữ chất lượng thuốc.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo: