Rabeprazole thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng và những lưu ý khi sử dụng

• Bezafibrate thuốc điều trị mỡ máu và những lưu ý khi sử dụng
• Ampicillin thuốc điều trị nhiễm khuẩn và những lưu ý khi sử dụng
• Gliclazide thuốc điều trị đái tháo đường và những lưu ý khi sử dụng

Rabeprazole điều trị loét dạ dày tá tràng

1. Rabeprazole là thuốc gì

Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Rabeprazole là thuốc ức chế bơm proton, thuộc dẫn xuất của benzimidazoles thế, thuốc làm ức chế tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ - ATPase (bơm proton) tại tế bào thành của dạ dày, từ đó làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản sự bài tiết acid hydrochloric từ tế bào thành vào lòng dạ dày. Rabeprazole có hiệu quả tỷ lệ phụ thuộc với liều lượng và ức chế sự tiết acid cơ bản và cả sự tiết acid do kích thích bất kỳ tác nhân kích thích nào.

Rabeprazole là một base yếu, nhanh chóng được hấp thu và tập trung vào môi trường acid của tế bào thành với bất kỳ liều lượng nào. Qua sự proton hóa, Rabeprazole được chuyển thành dạng sulphenamide có hoạt tính và sau đó phản ứng với cysteines có sẵn ở bơm proton. Rabeprazole không có đặc tính tác dụng kháng tiết cholin hay đối kháng với histamine H2.

Dược động học:

Rabeprazole được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng đường uống thấp khoảng 52% đối với viên nén bao tan trong ruột do bị chuyển hóa lần đầu qua vòng tuần hoàn. Thức ăn có nhiều chất béo sẽ làm chậm sự hấp thu lên tới 4 giờ hoặc lâu hơn nhưng mức độ hấp thu của Rabeprazol thay đổi không đáng kể. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 3,5 giờ sau khi uống.

Rabeprazole gắn kết với các protein huyết tương cao khoảng 97%. Nồng độ Rabeprazole trong huyết tương tăng ở người cao tuổi và ở người bị bệnh gan.

Rabeprazole được chuyển hóa tại gan bởi các enzyme isoenzym cytochrom P450 (CYP3A4và CYP2C19) thành các dẫn chất thioeter, thioeter của acid carboxylic, desmethylthioeter và sulton. Rabeprazole không gây cảm ứng hoặc ức chế enzyme cytochrom P450 CYP3A4.

Thời gian bán thải của Rabeprazole khoảng 1 giờ. Ở người bệnh suy gan tăng từ 2 đến 3 lần, ở những người enzym CYP2C19 chuyển hóa chậm tăng 1,6 lần và tăng 30% ở người già.

Rabeprazole được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu khoảng 90% dưới dạng các dẫn chất chuyển hóa, phần còn lại được đào thải qua phân.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Rabeprazole

• Rabeprazole được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là
• Viên nang cứng với hàm lượng: 10 mg, 20 mg, 40 mg.
• Viên nén với hàm lượng: 10 mg, 20 mg, 40 mg.
• Thuốc bột pha tiêm: Lọ 20mg.

Brand name: Pariet, Rabeloc IV

Generic: Ramezole, Happi, Rabeloc, Rabicad, Rabicad I.V, Chemrab, Cirab, Prabezol, Eulosig, Rapez, Rabepagi, Rabeprazol DCL, Rabeprazol VPC, Rabetac, Martaz, Souzal, Rabiliv, Zesom,  Apbezo, Gastech, Paretoc, Pawentik, Prabezol, Rabemac, Rabesime, Rabizol tablet, Sanaperol, Sanrabe, Utrazo, Acilesol, Rabodex, RABZAK, Habez Tablets, Rapeed, Ulcertil, Rabipam, Rabaris Tablet, Rabosec-, Zolbera, Rabfess, Brubal, Raz-IV, Rabe-G, Razolmed, Rabedisun, Rabera, Rab-ulcer, SaVi Rabeprazole, Biticans, Ranbeforte, Rabeflex, Vinprazol, Bepracid ,Bepracid inj., Batipro, Bipraso, Meyeraben.

3.Thuốc Rabeprazole được dùng cho những trường hợp nào

• Điều trị loét tá tràng hoạt động
• Điều trị loét dạ dày lành tính hoạt động
• Điều trị loét miệng nối sau các phẫu thuật điều trị bệnh loét dạ dày tá tràng
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày- thực quản (GERD) dạng loét hoặc dạng bào mòn
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản duy trì dài hạn.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản mức độ trung bình đến rất nặng:
• Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết acid trong bệnh lý khác
• Phối hợp trog phác đồ kháng khuẩn thích hợp để điều trị loét dạ dày tá tràng do vi khuẩn Helicobacter pylori.

Viêm loét dạ dày tá tràng có thể do vi khuẩn Helicobacter pylori (Hp)

4.Cách dùng - Liều lượng của Rabeprazole

Cách dùng:

Rabeprazol dạng viên để dùng đường uống vào buổi sang trước khi ăn. Uống cả nguyên viên thuốc, không được nhai hay nghièn hảy bẻ viên thuốc.

Rabeprazol dạng bột pha tiêm, chỉ được dùng tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh. Không được tiêm bắp.

Pha dung dịch tiêm tĩnh mạch: Mỗi một lọ có chứa 20mg bột Rabeprazole được pha với 5 ml nước pha tiêm để được nồng độ 4mg/ml. Dung dịch sau khi pha được tiêm tĩnh mạch chậm trên 5 phút.

Pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: Dung dịch sau khi pha ở trên được pha tiếp với dung dịch pha tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch Dextrose 5% hay 10% để được nồng độ 0,2mg/ml. Thời gian tiêm truyền tĩnh mạch từ 20 - 30 phút.

Liều dùng cho người lớn:

Loét tá tràng hoạt động và loét dạ dày lành tính hoạt động: Liều uống là 20 mg/lần/ngày, uống vào buổi sáng trược khi ăn. Thời gian điều trị ít nhất là 4 – 6 tuần

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản do loét hoặc bào mòn: Liều uống là 20 mg/lần/ngày, uống vào buổi sáng trược khi ăn. Thời gian điều trị ít nhất là 4 – 8 tuần.

Điều trị duy trì dài hạn bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: Uống liều duy trì 10 mg hoặc 20 mg/lần/ngày tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản mức độ trung bình đến rất nặng: Uống liều10 mg/lần/ngày. Thời gian điều trị ít nhất là 4 tuần.

Hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khởi đầu uống 60 mg/lần/ngày. Tuỳ đáp ứng của người bệnh, có thể tăng liều đến 120 mg/ngày. Nếu dùng liều 100 mg/lần/ngày. Nếu dùng liều 120 mg/ngày thì chia thành 2 lần uống (60 mg/lần x 2 lần/ngày). Thời gian điều trị theo chỉ định của bác sĩ tuỳ thuộc vào mực độ bệnh.

Diệt Helicobacter Pylori: Điều trị với liệu pháp kết hợp được khuyến cáo sử dụng trong 7 ngày như: Rabeprazole 20 mg/lần x 2 lần/ngày + Amoxicillin 1g/ 1 lần x 2 lần/ngày + Clarithromycin 500 mg/ 1 lần x 2 lần/ngày.

Người bệnh suy gan, suy thận: Liều dùng như liều thông thường cho người lớn. Không cần hiệu chỉnh liều

Trẻ em: Rabeprazole không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định.

Tóm lại, tuỳ theo mức độ tình trạng của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo hướng dẫn chỉ định của bác sĩ về liều dùng, cách dùng và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Rabeprazole

Nếu người bệnh quên một liều Rabeprazole nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều thuốc tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Rabeprazole

Chưa có các báo cáo về các dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng trong các trường hợp quá liều Rabeprazole. Tuy nhiên, nếu người bệnh có bất kỳ biểu hiện triệu chứng bất thường nào do dùng quá liều, phải ngừng thuốc ngay và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng. Tích cực rửa dạ dày và loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá nếu dùng đường uống. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Rabeprazole

1.Thuốc Rabeprazole chống chỉ định cho những trường hợp sau:

• Người có tiền sử mẫn cảm với Rabeprazole hoặc các dẫn chất benzimidazol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Trẻ em dưới 12 tuổi.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Rabeprazole cho những trường hợp sau:

• Lưu ý người bệnh cần phải được chẩn đoán loại trừ khả năng ung thư dạ dày hay thực quản ác tính trước khi bắt đầu điều trị với Rabeprazole.
• Lưu ý với người bệnh điều trị với Rabeprazole dài hạn hơn một năm, cần được kiểm tra thường xuyên.
• Lưu ý khi sử dụng dạng viên uống, người bệnh không được nhai hay nghiền nát viên Rabeprazole, nên uống nuốt cả viên.
• Lưu ý không được sử dụng Rabeprazole cho trẻ em dưới 12 tuổi, vì chưa có kinh nghiệm về độ an toàn và hiệu quả khi sử dụng Rabeprazole ở nhóm tuổi này.
• Lưu ý thận trọng khi dùng Rabeprazole trong điều trị cho những người bệnh bị suy chức năng gan nặng.
• Lưu ý với tác dụng hạ magnesi huyết ở bệnh nhân điều trị với PPI ít nhất 3 tháng đến sau 1 năm điều trị. Các phản ứng phụ nghiêm trọng bao gồm co cứng, loạn nhịp tim và động kinh. Điều trị hạ magnesi huyết bằng cách bổ sung magnesi và ngưng sử dụng PPI.
• Lưu ý với người bệnh dự kiến được điều trị trong thời gian dài hoặc sử dụng PPI với các thuốc như Digoxin hoặc các loại thuốc có thể gây hạ magnesi huyết như thuốc lợi tiểu. Cần kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu trị liệu với PPI và kiểm tra định kỳ.
• Lưu ý với tác dụng phụ của thuốc ức chế bơm proton (PPI) ở nhưng người bệnh dùng PPI với liều cao và điều trị dài hạn một năm hoặc lâu hơn. Các tác dụng phụ như tăng nguy cơ loãng xương liên quan đến gãy xương hông, cổ tay hay cột sống, nguy cơ gãy xương.
• Lưu ý điều trị với các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Clostridium difficile.
• Lưu ý với phụ nữ có thai, chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ khi dùng Rabeprazole trên người trong thời kỳ mang thai. Chống chỉ định sử dụng Rabeprazole trong thời kỳ mang thai.
• Lưu ý với phụ nữ cho con bú, chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh dùng Rabeprazole gây hại cho trẻ bú sữa mẹ. Chống chỉ định dùng thuốc Rabeprazole cho người mẹ đang cho con bú.
• Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc Rabeprazole có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, rối loạn thị giác.

8.Thuốc Rabeprazole gây ra các tác dụng phụ nào

• Thường gặp: Đau đầu, tiêu chảy, đau bụng, suy nhược, đầy hơi, mẩn ngứa và khô miệng, nhiễm khuẩn, mất ngủ, chóng mặt, ho, viêm họng, viêm mũi, tiêu chảy, buồn nôn, táo bón, đầy hơi đau không rõ nguyên nhân, đau lưng, suy nhược, các triệu chứng giống cúm.
• Ít gặp: Bồn chồn, buồn ngủ, khó tiêu, khô miệng, ợ hơi, ngứa, hồng ban, đau cơ, chuột rút, đau khớp, nhiễm khuẩn đường niệu, đau ngực, ớn lạnh, sốt, tăng enzym gan.
• Hiếm gặp: Tăng huyết áp, chán ăn, trầm cảm, rối loạn thị giác, viêm dạ dày, viêm răng, rối loạn vị giác, viêm gan, vàng da, bệnh não do gan, ngứa, đổ mồ hôi, phản ứng phồng nước, viêm thận kẽ, tăng cân, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu.

Không xác định tần suất: Giảm natri huyết, phù ngoại biên, chứng vú to ở đàn ông.

Trong quá trình sử dụng thuốc Rabeprazole, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Rabeprazole thì cần tham khảo ý kiến hướng dẫn bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

Sử dụng thuốc Rabeprazole có thể gây đau đầu, chóng mặt

9.Rabeprazole tương tác với các thuốc nào

Ketoconazole hay Itraconazole: Khi dùng đồng thời với Rabeprazole, làm giảm nồng độ thuốc kháng nấm trong huyết tương, do Rabeprazole gây ra sự ức chế tiết acid của dạ dày mạnh và kéo dài, làm giảm sự hấp thu của những thuốc phụ thuộc vào độ pH. Cần theo dõi và điều chỉnh liều khi dùng đồng thời.

Atazanavir, Ritonavir: Sử dụng đồng thời Atazanavir 300mg hoặc Ritonavir 100mg với Omeprazole 40mg một lần mỗi ngày hoặc Atazanavir 400mg với Lansoprazole 60mg một lần mỗi ngày cho người tình nguyện khỏe mạnh dẫn đến giảm đáng kể nồng độ Atazanavir trong huyết tương, do sự hấp thu của Atazanavir phụ thuộc vào pH. Mặc dù sử dụng Atazanavir đồng thời với Rabeprazole chưa được nghiên cứu, dự kiến kết quả là tương tự đối với các chất ức chế pơm proton khác. Vì vậy các PPI, bao gồm rabeprazole, không sử dụng đồng thời với Atazanavir.

Methotrexate: Sử dụng đồng thời PPI và Methotrexate ở liều cao, làm tăng và kéo dài nồng độ Methotrexate và các chất chuyển hóa hydroxymethoxate, dẫn đến tăng độc tính của Methotrexate. Tránh dùng chung.

Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi hiệu qủa điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ nặng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ biết những loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn thuốc an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị.

10.Bảo quản Rabeprazole như thế nào

Theo tin tức y dược Rabeprazole được bảo quản thuốc theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Nhiệt độ dưới 30°C, khô thoáng, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

• Drugs.com:  https://www.drugs.com/mtm/rabeprazole.html
• Mims.com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Rabeprazole
• Dược thư quốc gia Việt Nam 2018.