Bezafibrate là thuốc được chỉ định điều trị mở xấu trong máu như tăng lipoprotein máu tuýp IIa, IIb, III, IV và V ở người bệnh không đáp ứng với chế độ ăn uống hay các biện pháp thích hợp khác, giúp ngăn ngừa các biến chứng trên tim mạch.
Bezafibrate là thuốc được chỉ định điều trị mở xấu trong máu như tăng lipoprotein máu tuýp IIa, IIb, III, IV và V ở người bệnh không đáp ứng với chế độ ăn uống hay các biện pháp thích hợp khác, giúp ngăn ngừa các biến chứng trên tim mạch.
Bezafibrate là thuốc điều trị mỡ trong máu
Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Bezafibrate là dẫn chất của acid fibric, có tác dụng hạ lipid máu bằng cách ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, ức chế tổng hợp acid mật, tăng cường đào thải cholesterol ra dịch mật, Tác dụng chính của Bezafibrate là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể sự phân bố cholesterol trong huyết tương.
Bezafibrate làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu, nên được dùng để điều trị tăng lipid huyết các loại typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.
Tác dụng hạ lipid máu của Bezafibrate là chất đồng vận của PPAR alpha, là receptor đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa lipid
Dược động học:
Bezafibrate được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa khi uống trong cùng bữa ăn. Thuốc sẽ kém hấp thu khi uống lúc đói và bị giảm hấp thu rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống.
Bezafibrate gắn kết mạnh với protein huyết tương khoảng trên 95%, chủ yếu là albumin. Do đó, Bezafibrate đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng khi được dùng chung.
Bezafibrate được phân bố tốt và tập trung chủ yếu ở gan, thận và ruột. Thể tích phân bố là 0,2 lít/kg. Nửa đời thải trừ trong huyết tương khoảng 2,1 giờ.
Bezafibrate dễ bị thủy phân thành những chất chuyển hóa có hoạt tính. Bezafibrate được chuyển hoá ở gan thành chất chuyển hoá dưới dạng liên hợp glucuronic.
Bezafibrate được đào thải qua thận khoảng 60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu, trong đó, khoảng 50% thải trừ nguyên dạng, 20% dưới dạng chất chuyển hoá liên hợp với acid glucuronic, phần còn lại là dưới dạng các chất chuyển hóa khác. Khoảng 3% liều dùng thải trừ qua phân. Thuốc không bị tăng thải trừ khi dùng thuốc lợi niệu và không bị loại ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.
Bezafibrate được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc và hàm lượng là:
Viên nén: 200 mg, 400 mg.
Viên bao đường: 200 mg, 400 mg.
Brand name:
Generic: Bezafibrate, Lapoce, Regadrin B, SaVi Bezafibrate 200, Stawin, Atibeza, Bezarich, Lacromid 200 FC, Zafular, Vazozid, Xolisco.
Điều trị tăng lipoprotein máu typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác.
Điều trị tăng triglyceride máu nghiêm trọng có hoặc không kèm theo giảm nông độ cholesterol HDL.
Xơ vữa động mạch là biến chứng phổ biến của rối loạn lipid máu
Cách dùng: Bezafibrate dạng viên được dùng đường uống và phải uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Phải kết hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và luyện tập.
Liều dùng:
Người lớn: Uống 200 mg/lần x 3 lần/ngày, uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Hoặc có thể uống 400 mg/lần/ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều 400 mg/lần không dùng cho người suy thận).
Điều trị bằng Bezafibrate phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được mục tiêu trong 3 – 4 tháng thì phải lựa chọn thay đổi cách điều trị khác.
Người bệnh suy thận: Điều chỉnh liều theo chức năng thận (creatinin huyết thanh)
Creatinin huyết thanh (micromol/lít) | Liều dùng |
Đến 135 | 200 mg/lần, ngày 3 lần. |
136 – 225 | 200 mg/lần, ngày 2 lần. |
226 – 530 | 200 mg/lần, ngày 1 lần. |
> 530 | 200 mg, 3 ngày 1 lần. |
Nếu uống Bezafibrate phối hợp cùng với Cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều Cholestyramin và liều Bezafibrate.
Tóm lại, Liều dùng trên mang tính chất tham khảo, tuỳ thuộc vào mức độ tình trạng diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ về liều dùng và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả.
Nếu người bệnh quên một liều Bezafibrate nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị
Chưa có dữ liệu lâm sàng về người bệnh dùng quá liều thuốc Ciprofibrate. Tuy nhiên khi bị quá liều Bezafibrate có thể gây suy thận nặng hồi phục được.
Xử trí: Nếu người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc ngay và đưa đến bệnh viện gần nhất để được điều trị triệu chứng. Tích cực rửa dạy dày và loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá bằng than hoạt. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
1.Thuốc Bezafibrate chống chỉ định cho những trường hợp sau:
Không dùng Bezafibrate cho người bệnh suy gan nặng, suy thận nặng
2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Bezafibrate cho những trường hợp sau:
Trong quá trình sử dụng thuốc Bezafibrate, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Bezafibrate thì cần xin ý kiến hướng dẫn của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.
Bezafibrate liên kết mạnh với protein huyết thanh nên đấy các thuốc khác ra khỏi protein, đồng thời làm thay đổi hoạt tính của P450 đặc biệt là CYP3A4.
Các thuốc ức chế HMG CoA reductase như pravastatin, Fluvastatin: Bezafibrate và các thuốc fibrat khác làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp khi được dùng kết hợp đồng thời.
Cyclosporin: Làm tăng nguy cơ tổn thương cơ khi được dùng chung với Bezafibrate.
Thuốc chống đông máu dạng uống: Bezafibrate làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết khi được kết hợp đồng thời.
Tolbutamid, phenytoin và các thuốc lợi tiểu sulfonylurê: Bezafibrat làm tăng tác dụng của các thuốc này khi được dùng chung.
Cholestyramin, colestipol: Bezafibrate tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol và làm giảm hấp thu Bezafibrate.
Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ biết những loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.
Theo tin tức y dược Bezafibrate được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp của mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo: