Cefuroxime là thuốc kháng sinh được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn như viêm đường hô hấp, viêm tai giữa, viêm amidan, viêm đường tiết niệu và nhiễm khuẩn tiêu hoá.
Cefuroxime là thuốc kháng sinh được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn như viêm đường hô hấp, viêm tai giữa, viêm amidan, viêm đường tiết niệu và nhiễm khuẩn tiêu hoá.
Cefuroxime là thuốc điều trị các bệnh lý do nhiễm vi khuẩn
Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Cefuroxime là kháng sinh nhóm Cephalosporin, bán tổng hợp thế hệ 2. Cefuroxime có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia. Thuốc gắn trực tiếp vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Kết quả là thành tế bào vi khuẩn được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu, làm cho vi khuẩn bị tiêu diệt. Ái lực gắn của Cefuroxime với các protein PBP của các loại vi khuẩn khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cefuroxime dạng thuốc tiêm là dạng Cefuroxim natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của Cefuroxime. Cefuroxim axetil là tiền chất chưa có tác dụng kháng khuẩn, khi vào trong cơ thể dưới tác dụng của enzym esterase, Cefuroxim axetil bị thủy phân thành Cefuroxime mới có tác dụng diệt khuẩn.
Tác dụng diệt khuẩn của Cefuroxime phụ thuộc vào thời gian như các kháng sinh beta-lactam khác. Vì vậy, để đạt được mục tiêu của chế độ liều thì cần tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc Cefuroxime trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học hoặc thông số dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của Cefuroxime. T > MIC cần đạt ít nhất là 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
Phổ kháng khuẩn:
Cefuroxime có phổ tác dụng trên các chủng vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên các chủng vi khuẩn Gram âm lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxime bền vững dưới tác động thủy phân của enzym beta lactamase hơn so với Cefamandol, do đó có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Escherichia coli, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella. Cefuroxime không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.
Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxime có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicillinase và không sinh penicilinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicilin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với Cefuroxime. Cefuroxime cũng có hoạt tính cao trên các chủng liên cầu (Streptococcus) nhóm alpha tan máu như Streptococci viridans, các liên cầu (Streptococcus) nhóm beta tan máu như Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Phần lớn các chủng Enterococci, bao gồm Enterococcus faecalis đều kháng lại Cefuroxime. Listeria monocytogenes cũng kháng lại Cefuroxime.
Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxime có tác dụng tốt trên hầu hết các cầu khuẩn Gram âm và nhiều trực khuấn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxime có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại Cefuroxime.
Cefuroxime có hoạt tính cao trên Haemophilus influenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), Haemophilus parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxime cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và Neisseria meningitidis.
Vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxime có hoạt tính trên Actinomyces, Lactobacillus, Peptococcus, Pepto- streptococcus, Propionibacterium, Eubacterium, Fusobacterium. Cefuroxime có hoạt tính tốt trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên Clostridium difficile. Đa số các chủng vi khuẩn Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại Cefuroxime.
Hiện tượng kháng thuốc:
Các nghiên cứu thống kê về tình trạng kháng thuốc tại Việt Nam cho thấy cùng với việc sử dụng kháng sinh nhiều trên lâm sàng thì tỷ lệ đề kháng và nồng độ MIC đối với các chủng vi khuẩn này cũng đã thay đổi. Vi khuẩn kháng lại Cefuroxime theo cơ chế làm biến đổi sự gắn thuốc vào các protein gắn với penicilin (PBP đích), hoặc theo cơ chế vi khuẩn tiết ra men beta-lactamase hoặc làm giảm tính thấm của Cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn.
Một số chủng vi khuẩn Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol đã giảm độ nhạy cảm đối với Cefuroxime. Các chủng Clostridium difficile, Campylobacter spp, Pseudomonas spp, Legionella spp và Acinetobacter calcoaceticus đã kháng lại với Cefuroxime. Các chủng vi khuẩn Haemophilus influenzae có tỷ lệ đề kháng coa với Cefuroxime.
Dược động học:
Sau khi uống, Cefuroxime axetil được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành Cefuroxime vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống của Cefuroxime axetil thay đổi và phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn. Thức ăn làm tăng sự hấp thu của Cefuroxime. Sinh khả dụng sau khi uống viên nén Cefuroxime axetil lúc đói vào khoảng 37% và đạt 52% nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Cefuroxime đạt được nồng độ đỉnh của trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch.
Cefuroxime liên kết với protein huyết tương khoảng 33 - 50%. Cefuroxime phân bố rộng rãi đến các tổ chức, mô và dịch trong cơ thể như dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch, thủy dịch và cả tổ chức tuyến tiền liệt. Cefuroxime có thể đi qua hàng rào máu não một lượng nhỏ trong trường hợp màng não không bị viêm và chỉ đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tủy khi tiêm tĩnh mạch trong trường hợp có viêm màng não. Cefuroxime qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.
Cefuroxime không bị chuyển hóa ở gan và được thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng không biến đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương của Cefuroxime khoảng 1 - 2 giờ. Cefuroxime được thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ. Cefuroxime có thể loại ra khỏi hệ tuần hoàn bằng thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc.
Cefuroxime được sản xuất trên thị trường với thuốc uống là dạng Cefuroxim axetil, thuốc tiêm là dạng Cefuroxim natri và hàm lượng được tính theo Cefuroxime là
Viên nén bao phim với hàm lượng là: 125 mg; 250 mg; 500 mg.
Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml (chai 20ml); 250 mg/5 ml (chai 20ml).
Bột pha hỗn dịch uống: Gói 125mg/3g, Gói 250mg/3g.
Bột pha dung dịch tiêm: Dạng Cefuroxim natri, liều và hàm lượng được biểu thị theo Cefuroxim: Lọ 250 mg, 750 mg, 1,5 g bột pha tiêm.
Dung môi dùng để pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch là nước cất pha tiêm. Dung môi dùng để pha tiêm truyền tĩnh mạch liên tục: Dung dịch tiêm natri clorid 0,9%, dung dịch tiêm dextrose 5%, dung dịch tiêm dextrose 10%, dung dịch tiêm dextrose 5% phối hợp natri clorid 0,9%, dung dịch tiêm dextrose 5% phối hợp natri clorid 0,45%, dung dịch tiêm natri lactat M/6.
Brand name: Zinnat, Zinacef.
Generic: Zinnat, Zinnat Suspension, Zinnat tablets 250mg, Zinnat tablets, Zinacef, Alurix 250, Alurix 500, Ropegold, Synaflox 1.5gm, Synaflox 750mg, Zinceftil Tablet, Kdxene Injection, Kbfroxime inj, Kbfroxime Injection, Snelzol Inj. 750mg, Cefamet-250, Carbimedi 250, Carbimedi 500, Cefirota 500, Cefona, Zamotix 250, Zamotix 500, Zamotix-250, Zamotix-500, G-Xtil-250, G-Xtil-500, Lexibcure-250, Lexibcure-500, Kozoxime Inj., Mefucef, Mefucef 0.75g, Furoxetil, Dectixal, Rifurox 250, Orifix 250, Axren- 250, Inbionet Ceftil Tablet, Incenat 250, Incenat 500, Furomarksans 250, Furomarksans 500, Furomarksans 750, Cefules 250, Cefules 500, Cefuroxime Panpharma, Scocef, Ramorix, Cefaxil 1,5g, Cefaxil 250, Cefaxil 750mg, Cefaxil 750mg IM/IV, Lykalynacef, Cefuroxime MJ 0.75, Reetac 500, Bestnats, Alkoxime-250, Alkoxime-500.
Nhiễm vi khuẩn là một trong những nguyên nhân gây viêm đường hô hấp
Cách dùng: Dùng uống hoặc tiêm
Cefuroxim axetil dạng thuốc viên hay hỗn dịch: dùng theo đường uống. Thuốc được dùng trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn để tăng sinh khả dụng. Ở trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi nên dùng dạng bột pha hỗn dịch uống, cách pha theo hướng dẫn của nhà sản xuất và cần lắc đều hỗn dịch trước mỗi lần sử dụng. Lưu ý, Sinh khả dụng giữa dạng viên nén bao phim và dạng hỗn dịch uống không tương đương nhau nên không thể thay thế hai dạng này cho nhau dựa trên qui đổi mg/mg.
Cefuroxim natri dạng bột pha tiêm có thể dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch trực tiếp, truyền tĩnh mạch ngắt quãng hoặc tiêm truyền tĩnh mạch liên tục. Các hỗn dịch tiêm bắp, dung dihcj tiêm tĩnh mạch trực tiếp, dung dịch truyền tĩnh mạch ngắt quãng và truyền tĩnh mạch liên tục được pha theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất.
Liều dùng:
Người lớn:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Uống 250 mg - 500 mg/lần, cách 12 giờ uống một lần. Thời gian điều trị tối thiểu là 10 ngày.
Bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo: Tiêm 1 liều duy nhất 1 g cefuroxim natri. Tiêm trong 20 ngày.
Bệnh Lyme: Uống 500 mg/lần, cách 12 giờ một lần, uống trong 20 ngày.
Trẻ em:
Đường uống dạng Cefuroxim axetil. Thời gian điều trị lien tục kéo dài ít nhất là 10 ngày.
Trẻ em từ 3 tháng đến 2 tuổi: Uống liều 10 mg/kg/lần, cách 12 giờ uống một lần. Liều tối đa 125 mg/lần.
Trẻ em từ 2 tuổi đến 12 tuổi: Uống liều 15 mg/kg/lần, cách 12 giờ uống một lần. Liều tối đa 250 mg/lần.
Trẻ em từ 12 đến 18 tuổi: Uống 250 mg/lần, cách 12 giờ một lần.
Dạng tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch Cefuroxim natri chỉ được sử dụng trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng.
Tóm lại, Liều dùng trên mang tính chất tham khảo, tuỳ theo tình trạng mức độ nhiễm khuẩn, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ về liều dùng cụ thể và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tốt trong điều trị.
Nếu người bệnh quên một liều Cefuroxime nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần uống liều thuốc tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên kế hoạch điều trị.
Người bệnh dùng quá liều Cefuroxime thường có triệu chứng lâm sàng như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật ở người suy thận.
Xử lý khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, ngừng thuốc ngay và đưa đến bệnh viện gần nhất để điều trị triệu chứng. Tích cực rửa dạ dày và loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá nếu dùng đường uống. Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn của người bệnh như hô hấp, huyết áp, nhịp tim và chức năng thận. Trong trường hợp ngộ độc nặng, có thể thẩm tách máu để loại Cefuroxime ra khỏi cơ thể.
1.Thuốc Cefuroxime chống chỉ định cho những trương hợp sau:
2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Cefuroxime cho những trường hợp sau:
Không dùng Cefuroxime cho người bệnh có tiền sử quá mẫn với các kháng sinh khác thuộc họ beta-lactam
Tóm lại, trong quá trình điều trị bằng thuốc Cefuroxime, người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào nghi ngờ do sử dụng thuốc Cefuroxime, cần tham khảo ý kiến của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.
Probenecid liều cao: Làm giảm độ thanh thải của Cefuroxime ở thận, làm tăng nồng độ trong huyết tương và tăng tác dụng kéo dài hơn của Cefuroxime.
Thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid: Làm tăng độc tính đối với thận khi được dùng đồng thời với Cefuroxime. Tránh phối hợp chung.
Thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron: Cefuroxim axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen và progesteron, do đó làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống.
Tóm lại, tương tác thuốc vơi thuốc hay thuốc với thực phẩm có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ nặng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc báo cho bác sĩ biết các thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn hợp lý, an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị.
Theo tin tức y dược Cefuroxime được bảo quản thuốc theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, khô ráo, tránh tiếp xúc trực tiếp ánh sáng mặt trời để giữ chất lượng thuốc. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo: