Nicardipine là thuốc được chỉ định điều trị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình và điều trị cơn đau thắt ngực ổn định, giúp ngăn ngừa các biến chứng trên tim mạch.
Nicardipine là thuốc được chỉ định điều trị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình và điều trị cơn đau thắt ngực ổn định, giúp ngăn ngừa các biến chứng trên tim mạch.
Thuốc Nicardipine điều trị tăng huyết áp.
Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Nicardipine là thuốc ức chế kênh calci chậm thế hệ thứ hai thuộc nhóm phenyl-dihydrepyridin. Nicardipine có tính chọn lọc cao đối với kênh calci týp L của cơ trơn mạch máu hơn là đối với tế bào cơ tim. Ở những nồng độ rất thấp, thuốc ức chế sự xâm nhập calci vào trong tế bào. Tác động này được thể hiện nổi trội ở cơ trơn động mạch, làm giãn tiểu động mạch ngoại vi, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp. Nhưng tác dụng làm giảm sức co bóp cơ tim (tác dụng phản xạ thụ thể áp lực) với những thay đổi không đáng kể.
Dược động học:
Nicardipine được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường uống, sinh khả dụng 35% do chuyển hóa qua gan lần đầu bởi enzyme chủ yếu là CYP3A4.
Nicardipine gắn kết với protein rất cao khoảng trên 95%. Thể tích phân bố ở người lớn là 8,3 lít/kg. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là từ 30 phút đến 2 giờ (trung bình là 1 giờ). Thời gian thuốc đạt đỉnh tác dụng của liều đơn là 1 – 2 giờ. Nicardipine có thời gian tác dụng kéo dài 8 giờ.
Nicardipine được đào thải qua thận khoảng 49 – 60% ở dạng không biến đổi dưới 1%,phần còn lại đào thải qua mật và phân 43%. Nửa đời thải trừ theo 2 pha: pha sớm từ 1,5 đến 4 giờ, pha cuối là 9,6 giờ.
Brand name:
Generic: Nicardipine, Cardene, Loxen, Loxen LP, Nicardipin Auge, Nicardipine Aguettant, BFS-Nicardipin, NIKP Nicardipine injection, Sun-Nicar, Vincardipin.
Điều trị các trường hợp tăng huyết áp mức độ nhẹ đến trung bình. Nicardipine có thể sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác trên những người bệnh nguy cơ cao xuất hiện biến cố tim mạch hay người bệnh có kèm theo đái tháo đường.
Điều trị cơn tăng huyết áp. Nicardipine dạng tiêm truyền tĩnh mạch được chỉ định điều trị các cơn tăng huyết áp cấp cứu và tăng huyết áp khẩn cấp, nhằm ngăn ngừa các tổn thương ở cơ quan đích tiến triển như bệnh não do tăng huyết áp, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, phù phổi cấp, chảy máu nội sọ, đột quỵ, cơn sản giật, trừ suy tim cấp.
Điều trị cơn đau thắt ngực ổn định. Nicardipine dạng uống được dùng đơn độc hay phối hợp.
Lưu ý khi dùng thuốc tiêm tĩnh mạch là chỉ nên hạ huyết áp về mức an toàn và theo dõi chặt chẽ chứ không nhất thiết phải đưa huyết áp nhanh chóng về mức bình thường.
Cơn tăng huyết áp là tình trạng tăng vọt huyết áp gây ra những thương tổn ở tim, não hoặc thận
Cách dùng: Nicardipine thường uống, khi cần có thể tiêm truyền tĩnh mạch chậm.
Viên nang cứng thường: Uống 3 lần/ngày.
Viên nang giải phóng chậm: Uống 2 lần/ngày. Không nhai.
Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: 0,1 mg/ml pha với dung dịch thích hợp, cách 12 giờ phải thay đổi vị trí truyền
Liều dùng:
Người lớn:
Đau thắt ngực: Viên nang giải phóng nhanh: Liều khởi đầu: Uống 10 – 20 mg/lần x 3 lần/ngày. Liều tông thường: 60 – 120 mg/ngày. Tăng liều cách nhau 3 ngày.
Tăng huyết áp:
Viên nang giải phóng nhanh: Liều khởi đầu: Uống10 – 20 mg/lần x 3 lần/ngày. Liều thông thường: 20 – 40 mg/lần x 3 lần/ngày. Tăng liều cách nhau 3 ngày.
Viên giải phóng chậm: Liều khởi đầu: Uống 30 mg/lần x 2 lần/ngày, điều chỉnh liều tới 60 mg/lần x 2 lần/ngày.
Lưu ý: Tổng liều hàng ngày của dạng giải phóng nhanh không tương đương với dạng giải phóng chậm. Cần thận trọng khi chuyển.
Cơn tăng huyết áp:
Truyền tĩnh mạch: Liều khởi đầu: Tiêm 5 mg/giờ, tăng 2,5 mg/giờ cách nhau 15 phút cho tới liều tối đa 15 mg/giờ; cân nhắc giảm tới 3 mg/giờ sau khi đạt kết quả mong muốn.
Thay thế liều tiêm bằng liệu pháp uống (xấp xỉ tương đương)
Uống 20 mg/lần cách nhau 8 giờ tương đương với 0,5 mg/giờ tiêm truyền tĩnh mạch.
Uống 30 mg/lần cách nhau 8 giờ tương đương với 1,2 mg/giờ tiêm truyền tĩnh mạch.
Uống 40 mg/lần cách nhau 8 giờ tương đương với 2,2 mg/giờ tiêm truyền tĩnh mạch.
Người cao tuổi: Chưa có liều khuyến cáo. Liều khởi đầu thấp nhất trong phạm vi liều điều trị. Cần thận trọng giám sát và điều chỉnh liều.
Người bệnh suy thận: Liều khởi đầu uống 20 mg/lần x 3 lần/ngày (viên giải phóng nhanh) hoặc uống 30 mg/lần x 2 lần/ngày (viên giải phóng chậm). Theo dõi điều chỉnh liều thận trọng.
Người bệnh suy gan: Liều khởi đầu uống 20 mg/lần x 2 lần/ngày (viên giải phóng nhanh). Theo dõi thận trọng và hiệu chỉnh liều khi cần thiết.
Cần theo dõi giám sát thông số: Huyết áp, tần số tim, triệu chứng suy tim sung huyết. Giám sát sau khi dùng thuốc khoảng 1 giờ, 2giờ và 8 giờ (theo dõi nồng độ đỉnh và đáy).
Trẻ em từ 2 – 17 tuổi: Liều truyền tĩnh mạch khởi đầu là 0,2 – 5 microgam/kg/phút, liều tiêm duy trì 0,15 – 4 microgam/kg/phút.
Lưu ý, Liều dùng trên đây giúp người bệnh dùng thuốc tham khảo, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ về liều dùng, cách dùng và thời gian điều trị để đạt hiệu quả.
Nếu người bệnh quên một liều Nicardipine người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Nếu gần đến thời điểm dùng của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên kế hoạch điều trị. Không dùng liều gấp đôi.
Nếu người bệnh dùng quá liều Nicardipine có thể gây ra các triệu chứng như giãn mạch ngoại vi, làm hạ huyết áp kèm theo mạch nhanh phản xạ, có thể xảy ra nhịp tim chậm, hệ thống dẫn truyền tim chậm, suy tim sung huyết, có thể gây phù nghiêm trọng.
Xử trí khi quá liều: Người bệnh có bất kỳ triệu chứng quá liều nào, cần ngừng thuốc ngay và đến bệnh viện gần nhất để điều trị triệu chứng và đồng thời dùng than hoạt và rửa dạ dày để loại bỏ thuốc ở đường tiêu hoá. Trường hợp hạ huyết áp quá mức hoặc nhịp tim chậm, cần điều trị triệu chứng theo phát đồ của bệnh viện. Nâng huyết áp lên bằng cách truyền dịch tĩnh mạch, tiêm tĩnh mạch dopamin hoặc dobutamin hoặc noradrenalin. Nếu nhịp tim chậm, tiêm tĩnh mạch atropin, noradrenalin, isoproterenol, hoặc calci clorid hoặc dùng máy tạo nhịp tim tạm thời.
1.Thuốc Lacidipine chống chỉ định cho những trường hợp sau:
Không sử dụng Nicardipine cho người bệnh sốc tim và hẹp van động mạch chủ
2.Thận trọng khi dùng thuốc Nicardipine cho những trường hợp sau:
Lưu ý phải dùng thận trọng Nicardipine dạng tiêm tĩnh mạch trong các trường hợp sau: Người bệnh nhồi máu não, người bệnh xuất huyết não do gây giảm cấp thời huyết áp hoặc gây cơn nhịp nhanh, người bệnh suy thận, người bệnh suy gan. Vì Nicardipine vó thể gây tăng tần suất, thời gian và mức độ nặng của cơn đau thắt ngực ở bệnh nhân khi bắt đầu liệu pháp Nicardipine hoặc điều chỉnh tăng liều. Nicardipine gây suy tim sung huyết ở người đang dùng đồng thời thuốc hạ huyết áp chẹn beta.
Lưu ý ở phụ nữ mang thai, chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh thuốc Nicardipine gây tác hại đến thai nhi. Tuy nhiên Nicardipine có nguy cơ gây ra một số tai biến như gây thiếu oxy cho bào thai do giãn mạch, làm giảm tưới máu tử cung và nhau thai, hạ huyết áp ở mẹ. Khuyến cáo không dùng Nicardipine cho phụ nữ mang thai.
Lưu ý ở phụ nữ cho con bú, thuốc Nicardipine được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ nhất định nhưng chưa có dữ liệu đánh giá thuốc gây bất lợi cho trẻ bú sữa mẹ. Khuyến cáo không dùng Nicardipine cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý ở người đang lái xe hoặc vận hành máy móc. Vì Nicardipine có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, ngủ ga, nhức đầu.
Tóm lại, Nếu người bệnh xảy ra với bất kỳ tác dụng phụ hay những phản ứng không mong muốn khác trong quá trình dùng thuốc Nicardipine, cần tham khảo ý kiến hướng dẫn của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.
Digoxin: Nicardipine làm tăng nồng độ của Digoxin trong máu khi dược dùng đồng thời.
Fentanyl: Nicardipine có cộng hưởng tác dụng với Fentanyl gây giảm huyết áp nặng trong gây mê khi được dùng đồng thời.
Thuốc kháng histamin H2 như Cimetidin, Ranitidin, Famotidin: Ranitidin chỉ tương tác tối thiểu với Nicardipine, nhưng Famotidin có thể làm giảm các phản ứng không có lợi cho hoạt động của tim. Cimetidin làm tăng nồng độ Nicardipine trong huyết tương.
Cyclosporin: Nicardipine làm tăng nồng độ Cyclosporin trong máu khi được dùng đồng thời.
Các thuốc chống co giật như carbamazepin, phenytoin và các barbiturat: Làm giảm tác dụng của Nicardipine máu khi được dùng đồng thời.
Rifampicin: Làm tăng chuyển hóa của Nicardipine, dẫn đến làm giảm tác dụng của Nicardipine.
Nước ép bưởi: Nồng độ và độc tính của Nicardipine tăng lên khi uống cùng nước ép bưởi. Tránh dùng chung.
Theo tin tức y dược Nicardipine bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30°C, khô thoáng, tránh ánh sáng để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo: