Indomethacin thuốc chống viêm không steroid và những lưu ý khi sử dụng

• Cây Sả Vị thuốc chữa bệnh cho mùi hương thơm nồng
• Telmisartan thuốc điều trị tăng huyết áp và những lưu ý khi sử dụng
• Moxifloxacin thuốc điều trị nhiễm khuẩn và những lưu ý khi sử dụng

Indomethacin là thuốc điều trị các bệnh viêm khớp

1. Indomethacin là thuốc gì

Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Indomethacin là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), thuộc dẫn xuất của acid indolacetic. Indomethacin có tác dụng kháng viêm, giảm đau, hạ sốt và ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế tác dụng của Indomethacin chủ yếu qua ức chế không chọn lọc men cyclooxygenase COX-1 và COX-2, dẫn đến ức chế tổng hợp prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của enzym cyclooxygenase.

Dược động học:

Indomethacin được hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng cao 100% sau khi uống. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc. Thức ăn làm giảm nhẹ hấp thu thuốc nhưng sinh khả dụng không thay đổi.

Indomethacin gắn kết với protein huyết tương cao khoảng 99%. Thuốc phân bố tốt vào dịch ổ khớp, qua được nhau thai, hàng rào máu não, có trong sữa mẹ và trong nước bọt. Thời gian bán thải trừ khoảng 2,5 – 11,2 giờ.

Indomethacin được thải trừ qua thận khoảng 60% liều uống thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi hay đã chuyển hóa. Khoảng 33% còn lại đào thải qua phân. Ở trẻ sơ sinh đẻ non, thời gian đào thải thuốc dài hơn 10 – 20 lần so với người lớn. Sự hấp thu thuốc sau khi uống hay khi sau đặt trực tràng ở trẻ nhỏ cũng thay đổi nhiều. Indomethacin là thuốc hạ sốt mạnh hơn aspirin, giảm đau tốt trong viêm khớp mạn tính thiếu niên và chống viêm hữu hiệu. Indomethacin tcó thể gây ADR nặng, phải dùng đúng chỉ định và thời gian dùng thuốc càng ngắn càng tốt.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Indomethacin

Indomethacin được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc và hàm lượng là

• Viên nang cứng: 25 mg, 50 mg
• Viên nang giải phóng kéo dài: 75 mg.
• Viên đạn trực tràng: 50 mg.
• Thuốc tiêm: Lọ 1 mg indomethacin.
• Thuốc nhỏ mắt 0,1%: Lọ 5 mg/5 ml

Brand name:

Generic: Indomethacin Hataphar, Mekoindocin 25, Indomethacin 25mg, Indomethacin, Indometacin, Indometacin, Axomecin, Indocollyre, Indomethacin, Indocollyre 0.1%.

3.Thuốc Indomethacin được dùng cho những trường hợp nào

• Điều trị các trường hợp viêm khớp như viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, hội chứng Reiter.
• Điều trị tổn thương xương khớp trong các bệnh lý khác, tổn thương xương khớp khi điều trị giai đoạn tăng viêm và đau các cơ do thấp, nhưng chỉ dùng trong 1 thời gian ngắn.
• Điều trị đau sau phẫu thuật.
• Điều trị nhức đầu kiểu đau nửa đầu kịch phát kèm nhiều đợt đau hàng ngày ở vùng mắt, trán và thái dương ngày và đêm, kèm theo chảy nước mắt nước mũi.
• Điều trị cơn cấp bệnh gút.
• Dùng trong sơ sinh: Để đóng chứng còn ống động mạch ở trẻ đẻ non.

Viêm cột sống dính khớp thường gặp ở người trẻ và nam giới

4.Cách dùng - Liều lượng của Indomethacin

Cách dùng:

Indomethacin dạng viên uống được dùng đường uống ngay sau bữa ăn hoặc phối hợp với thuốc kháng acid để giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa của thuốc. Không được bẻ, nhai nghiền viên giải phóng kéo dài.

Viên Indomethacin giải phóng kéo dài không khuyến cáo dùng điều trị triệu chứng của cơn Gout cấp.

Indomethacin dạng viên đặt trực tràng, phải để viên đặt trực tràng indomethacin trong trực tràng ít nhất 1 giờ để đảm bảo thuốc được hấp thu hoàn toàn.

Indomethacin dạng Natri indomethacin được dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch để điều trị chứng còn ống động mạch. Để tiêm tĩnh mạch, bột vô khuẩn indomethacin natri trihydrat được pha với 1 – 2 ml nước cất vô khuẩn hoặc dung dịch natri clorid 0,9% để được dung dịch tiêm truyền có nồng độ 0,5 – 1 mg/ml.

Dung dịch nhỏ mắt dùng để nhỏ mắt.

Liều dùng:

Điều trị các bệnh về cơ và khớp: Uống 25 mg/lần x 2 – 3 lần/ngày, vào ngay sau bữa ăn. Có thể tăng hàng tuần 25 mg – 50 mg/ngày nếu dung nạp tốt. Liều tối đa là 150 – 200 mg/ngày.

Điều cứng khớp buổi sáng và đau ban đêm: Uống liều 100 mg hay đặt thuốc vào trực tràng lúc đi ngủ.

Điều trị đau nửa đầu mạn tính kịch phát (nhức đầu hàng ngày có nhiều đợt đau vùng mắt, thái dương, trán, có chảy nước mắt, nước mũi): Uống 25 mg/lần x 3 lần/ngày.

Điều trị bệnh Gout (cơn cấp): Uống 50 mg/lần x 3 lần/ ngày. Không dùng phối hợp với aspirin.

Điều trị thống kinh: Uống 75 mg/lầnn/gày.

Điều trị viêm khớp mạn tính thiếu niên: Uống 1 – 2,5 mg/kg/ngày, chia làm 3 – 4 lần. Liều tối đa 4 mg/kg/ngày hoặc liều không được quá 150 mg/ngày.

Để làm đóng ống động mạch ở trẻ đẻ non: Đợt điều trị ngắn bằng indomethacin (muối natri) tiêm tĩnh mạch 3 lần cách nhau từ 12 – 24 giờ; mỗi liều phải truyền từ 20 – 30 phút. Liều indomethacin natri (quy về indomethacin) phụ thuộc vào tuổi của trẻ sơ sinh và liều tiếp theo phải dựa vào tuổi của đứa trẻ khi tiêm liều đầu tiên.

Thuốc nhỏ mắt: ngày nhỏ 2-3 lần.

Tóm lại, Liều dùng trên mạng tính chất tham khảo, tuỳ vào tình trạng diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ về liều dùng, cách dùng và thời gian điều trị đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Indomethacin

Nếu người bệnh quên một liều Indomethacin nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều thuốc kế tiếp, người bệnh chỉ cần uống liều thuốc tiếp theo vào đúng thời điểm như kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Indomethacin

Người bệnh dùng Indomethacin quá liều gây các triệu chứng như nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, hiếm khi tiêu chảy, mất phương hướng, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu, kích thích, hôn mê, thỉnh thoảng co giật, suy thận cấp và tổn thương gan.

Xử trí khi quá liều, nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, người bệnh phải ngừng thuốc và đưa đến bệnh viện gần nhất để điều trị triệu chứng. Tích cực rửa dạ dày và dùng than hoạt để loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá. Đồng thời theo dõi chặt chẽ người bệnh vài ngày, vì tác dụng phụ gây loét dạ dày và xuất huyết xảy ra chậm.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Indomethacin

1.Thuốc Indomethacin chống chỉ định cho những trương hợp sau:

• Người có tiền sử mẫn cảm với Indomethacin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc hay hay các thuốc chống viêm không steroid khác.
• Phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú.
• Loét dạ dày – tá tràng.
• Người bệnh có tiền sử mẫn cảm như bị co thắt phế quản, hen, phù Quincke, polyp mũi, mày đay do aspirin hoặc do dùng thuốc kháng viêm không steroid khác.
• Người suy gan nặng, xơ gan.
• Người suy tim.
• Người có nhiều nguy cơ chảy máu.
• Người suy thận nặng (mức lọc cầu thận (GFR) dưới 30 ml/phút).
• Trẻ em từ 2 - 4 tuổi, trừ các trường hợp thật đặc biệt và phải theo dõi trẻ chặt chẽ trong khi dùng thuốc.
• Trẻ sơ sinh thiếu tháng đang có chảy máu như chảy máu dạ dày, xuất huyết trong sọ, trẻ có nhiễm trùng chưa được điều trị, suy thận nghi ngờ có viêm ruột hoại tử, trẻ có giảm tiểu cầu và rối loạn đông máu.
• Không dùng dạng viên đạn đặt trực tràng cho người bị chảy máu hậu môn hoặc bị viêm hậu môn.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Indomethacin cho những trương hợp sau:

• Lưu ý với phụ nữ có thai, việc sử dụng Indomethacin cho phụ nữ mang thai trong ba tháng cuối thai kỳ, vì nguy cơ làm ống động mạch đóng sớm ở thai nhi trước khi sinh, nguy cơ tăng áp lực phổi ở thai nhi và gây độc trên đường tiêu hóa ở người mang thai.  Chống chỉ định tuyệt đối sử dụng Indomethacin cho phụ nữ đang mang thai.
• Lưu ý với phụ nữ cho con bú, chưa có dữ liệu chứng minh Indomethacin gây độc hại cho trẻ bú sữa mẹ. Khuyến cáo không dùng Indomethacin cho phụ nữ đang cho con bú.
• Lưu ý thận trọng khi sử dụng Indomethacin cho người đang lái xe và vận hành máy móc. Vì Indomethacin có thể gây ra tác dụng không mong muốn như hoa mắt, chóng mặt, mất khả năng tập trung.

8.Thuốc Indomethacin gây ra các tác dụng phụ nào

• Thường gặp: Nôn, buồn nôn, đau vùng thượng vị, táo bón, chảy máu dạ dày ở trẻ sơ sinh thiếu tháng, tiêu chảy, chóng mặt, mất ngủ, nhức đầu, trầm cảm, hạ kali, hạ glucose huyết ở trẻ sơ sinh thiếu tháng, run rẩy, co giật.
• Ít găp:  Kém ăn, ngất, giảm sức nghe, điếc, rối loạn thính giác, loét nhiều ổ ở dạ dày và tá tràng, thủng dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa, chảy máu ở các túi thừa hoặc ở khối u nếu có, viêm ruột, hẹp ruột, viêm loét miệng, giảm chức năng thận, suy thận, tụ máu dưới da, chấm xuất huyết, mảng xuất huyết, ban đỏ, ngứa, đổ mồ hôi, phù, ứ nước, loạn cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, đái ra máu, chảy máu âm đạo, chứng to vú ở đàn ông. Ngừng thở, làm nặng tình trạng nhiễm trùng hô hấp ở trẻ sơ sinh thiếu tháng, loạn nhịp tim, suy tim, giảm bạch cầu, ban xuất huyết, giảm tiểu cầu, đông máu nội mạch rải rác, thiếu máu thứ phát do chảy máu dai dẳng bên trong, thiếu máu tan huyết, ức chế sinh tủy xương, thiếu máu không tái tạo, xuất huyết trong mạch, giảm tiểu cầu ở trẻ sơ sinh điều trị chứng còn ống động mạch bằng indomethacin.
• Hiếm gặp: Mày đay, viêm mũi, hen, tăng huyết áp, hạ huyết áp, loét dạ dày ruột, hẹp dẫn tới tắc ruột, thủng đại tràng sigma, choáng phản vệ, phù, sốc, nhìn mờ, thay đổi ở giác mạc, nhiễm độc ở võng mạc, rối loạn thính giác, điếc, đau hố mắt hay quanh hố mắt, động kinh, Parkinson, co giật, loạn thần, viêm da, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử da do nhiễm độc, viêm gan (đã có những trường hợp tử vong), vàng da, tăng men gan, tăng đường huyết, đường niệu, tăng kali huyết, protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, làm thay đổi tốc độ phá hủy sụn, thiếu máu thiểu sản, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, , tăng men gan, tăng đường huyết, đường niệu, tăng kali huyết, protein niệu.

Trong quá trình sử dụng thuốc Indomethacin, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Indomethacin, thì cần tham khảo ý kiến của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Indomethacin có thể tương tác với thuốc nào

Thuốc chống đông theo đường uống và heparin: Nguy cơ gây xuất huyết nặng khi dùng chung với Indomethacin.

Aspirin: Khi dùng chung với Indomethacin, làm giảm nồng độ của Indomethacin trong huyết tương và làm tăng mức độ tổn thương dạ dày, tá tràng và ruột.

Diflunisal: Làm tăng nồng độ của Indomethacin trong huyết tương, làm giảm độ thanh thải Indomethacin, gây chảy máu ở đường tiêu hóa dẫn đến tử vong được khi dùng đồng thời với Indomethacin, 

Lithi: Dùng đồng thời với Indomethacin, làm tăng nồng độ Lithi trong huyết tương đến mức gây độc. Nếu cần phải dùng chung, theo dõi người bệnh cẩn thận để phát hiện kịp thời dấu hiệu ngộ độc Lithi và kiểm tra thường xuyên nồng độ Lithi trong máu. Phải hiệu chỉnh liều Lithi trong và sau điều trị bằng Indomethacin.

Tóm lại, tương tác thuốc xảy ra có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ tăng trầm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ biết các thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn an toàn và đạt hiệu quả.

Hãy báo với bác sĩ của bạn những thuốc bạn đang dùng

10.Bảo quản Indomethacin như thế nào

Theo tin tức y dược Indomethacin bảo quản theo khuyến cáo hướng dẫn của nhà sản xuất, nhiệt độ dưới 30°C, khô thoáng, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

• Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/indomethacin.html
• Mims.com:  https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Indomethacin
• Dược thư quốc gia Việt Nam 2018.