Tizanidine thuốc giãn cơ và những lưu ý khi sử dụng

Thứ hai, 14/11/2022 | 09:42

Tizanidine là thuốc được sử dụng điều trị các chứng co cứng cơ do bệnh xơ cứng rải rác hoặc bệnh có tổn thương tủy sống hoặc đau do co thắt cơ.

01668395184.jpeg

Tizanidine là thuốc điều trị các chứng co cứng cơ

1. Tizanidine là thuốc

Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Tizanidine là thuốc chủ vận alpha2-adrenergic, tác động trên hệ thống thần kinh trung ương ở vùng tủy sống và trên tủy sống. Tizanidine làm giảm co cứng cơ bằng cách làm tăng ức chế tiền synap của các nơron vận động tại thụ thể α2-adreneric. Tác dụng của Tizanidine chủ yếu trên các nơron có nhiều synap, dẫn đến làm giảm quá trình kích thích các nơron vận động trên tủy sống và kết quả là  làm giảm co cơ nhưng không làm yếu cơ quá mức.

Tizanidine không tác dụng trực tiếp trên các sợi cơ – xương hay bản vận động thần kinh – cơ và cũng không tác dụng lên phản xạ tủy đơn synap. Tizanidine còn có tác dụng làm giảm huyết áp do thuốc gắn vào thụ thể imidazoline nhưng tác dụng này yếu hơn nhiều so với clonidine.

Ngoài ra, Tinazidine còn có tác dụng chống co giật, hạ nhiệt, tác dụng ở dạ dày – ruột và ức chế giao cảm.

Dược động học:

Tizanidine được hấp thu tốt qua đường uống. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1 giờ sau khi uống lúc đói và thời gian tác dụng kéo dài khoảng 3 – 6 giờ. Khi uống lúc no, thuốc đạt nồng đỉnh trong huyết tương là 1,5 giờ sau khi uống viên nén, 3 – 4 giờ sau khi uống viên nang. Sinh khả dụng của Tizanidine khoảng 40%. 

Tizanidine gắn kết với protein huyết tương thấp khoảng 30%. Thuốc được phân bố rộng khắp cơ thể, thể tích phân bố trung bình khoảng 2,4 lít/kg.

Tizanidine được chuyển hóa qua gan khoảng 95% liều dùng, bởi enzyme CYP1A2 là chủ yếu.

Tizanidine được đào thải qua thận 60%, qua phân 20%. Thời gian bán thải của Tizanidine khoảng 2,5 giờ và nửa đời của chất chuyển hóa không còn hoạt tính khoảng 20 - 40 giờ.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Tizanidine

Tizanidine được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc và hàm lượng là

Viên nén: 2mg, 4mg.

Viên nang cứng: 2mg, 4mg, 6mg.

Generic: Suztine, Zanastad, Meyerzadin, Tizalon, Muslexan, Ikotiz, Sirdalud, Tizanad, Waruwari, Colthimus, Novalud, Sirvasc, Synadine, Tizan 2.

3.Thuốc Tizanidine được dùng cho những trường hợp nào

  • Điều trị các triệu chứng co cứng cơ do bệnh xơ cứng rải rác hoặc bệnh co cứng cơ do tổn thương tủy sống.
  • Điều trị co cứng cơ có liên quan đến một số tình trạng bệnh như không cung máu đầy đủ (chuột rút), thiếu các khoáng chất trong cơ thể (kali, magie, canxi), do tác dụng phụ của thuốc (thuốc lợi tiểu).
  • Điều trị các chứng giật rung cơ trong các tình trạng như sa sút trí tuệ, bệnh parkinson,…
  • Điều trị đau do co cơ.
11668395184.jpeg

Bệnh xơ cứng rải rác thường gây co thắt cơ và mất thăng bằng

4.Cách dùng - Liều lượng của Tizanidine

Cách dùng: Tizanidine có thể dùng uống trước hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng:

Người lớn:

Điều trị co cứng cơ: Liều khởi đầu là 2 mg/1 lần/ngày. Nếu cần có thể tăng dần liều, mỗi lần tăng 2 mg và cách nhau ít nhất 3 - 4 ngày/1 lần tăng, cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị tối ưu với các tác dụng phụ có thể chấp nhận được. Liều tăng thường tới 24 mg/ngày chia làm 3 - 4 lần. Liều tối đa là 36 mg/ngày.

Điều trị đau do co cơ: Uống 2 - 4 mg/lần x 3 lần/ngày.

Người bệnh suy giảm chức năng thận có Clcr < 25 ml/phút: Liều khởi đầu 2 mg/1 lần/ngày. Nếu cần có thể tăng dần liều cho tới đạt hiệu quả mong muốn. Mỗi lần tăng là 2 mg. Luu ý nên tăng chậm với liều 1 lần/ngày trước khi tăng số lần dùng trong ngày. Cần theo dõi chức năng thận.

Người bệnh suy gan nhẹ và trung bình: Không khuyến cáo dùng Tizanidine.

Người bệnh suy gan nặng: Chống chỉ định với Tizanidine.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng Tizanidine. Vì chưa xác định được hiệu quả của thuốc và mức độ an toàn của thuốc với đối tượng này.

Tóm lại, liều dùng trên mang tính chất tham khảo, tuỳ thuộc vào tình trạng, mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ về liều dùng cụ thể và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Tizanidine

Nếu người bệnh quên một liều Tizanidine nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Tizanidine

Người bệnh dùng quá liều Tizanidine xảy ra các triệu chứng lâm sàng như , buồn nôn, nôn, gây thay đổi trạng thái tâm thần, ngủ lịm, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, kích động, lú lẫn, buồn ngủ, hoa mắt, co đồng tử, hôn mê và suy hô hấp.

Xử trí khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, ngừng thuốc ngay và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng. Đồng thời loại thuốc ra khỏi đường tiêu hóa bằng cách gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt. Trường hợp hạ huyết áp nặng có thể tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dopamin, norephedrin. Nhịp tim chậm: dùng atropin. Đồng thời theo dõi nhịp tim, chức năng hô hấp và chức năng thần kinh trung ương.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Tizanidine

1.Thuốc Tizanidine chống chỉ định cho những trường hợp sau:

  • Người có tiền sử mẫn cảm với Tizanidine hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
  • Phụ nữ mang thai
  • Phụ nữ cho con bú.
  • Người bệnh đang dùng đồng thời với ciprofloxacin hoặc fluvoxamin.
  • Người bệnh suy gan nặng.
  • Trẻ em dưới 18 tuổi.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Tizanidine cho những trường hợp sau:

  • Lưu ý trên hệ tim mạch và huyết áp: Tizanidine làm kéo dài khoảng QT, gây chậm nhịp tim và có thể gây hạ huyết áp.
  • Lưu ý với tác dụng hạ huyết áp của Tizanidine xuất hiện sau khi dùng đơn liều ≥ 2 mg và phụ thuộc vào liều. Người bệnh có thể bị hạ huyết áp tâm thu hoặc tâm trương. Nếu người bệnh thay đổi tư thế đột ngột làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
  • Lưu ý thận trọng khi dùng Tizanidine cho người bệnh có nguy cơ hạ huyết áp nặng hoặc người bệnh có bệnh tim hoặc tác dụng an thần. Nên dò liều cẩn thận trước khi dùng và theo dõi người bệnh về các biểu hiện hạ huyết áp trước khi điều chỉnh liều.
  • Lưu ý thận trọng khi dùng Tizanidine cho người bệnh đang đồng thời dùng các thuốc hạ huyết áp. Chống chỉ định dùng đồng thời Tizanidine với các chất chủ vận alpha2-adrenergic khác như clonidin.
  • Lưu ý tránh dùng Tizanidine đồng thời với các thuốc ức chế enzyme CYP1A2, vì có thể làm tăng nồng độ Tizanidine trong huyết thanh gây hạ huyết áp nặng và an thần.
  • Lưu ý thận trọng khi dùng Tizanidine đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương và/hoặc các thuốc hạ huyết áp khác, vì có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và tác dụng an thần.
  • Lưu ý thận trọng khi dùng Tizanidin cho người suy gan, vì thuốc có thể gây tổn thương gan nặng hơn. Cần theo dõi aminotransferase huyết thanh trong 6 tháng đầu dùng thuốc vào các thời điểm tháng thứ 1, 3 và 6. Định kỳ theo dõi chức năng gan phụ thuộc vào tình trạng lâm sàng. Khuyến cáo không dùng Tizanidine cho người suy giảm chức năng gan hoặc chỉ được sử dụng một cách thận trọng và giám sát chặt chẻ chức năng gan.
  • Lưu ý khi dùng Tizanidine có thể gây ảo giác hoặc hoang tưởng, thường xảy ra trong 6 tuần lễ đầu điều trị. Thận trọng khi dùng cho người bệnh bị rối loạn tâm thần.
  • Lưu ý không được ngừng thuốc Tizanidine đột ngột, vì có nguy cơ tái phát tăng huyết áp, nhịp tim nhanh và tăng trương lực; phải giảm dần liều, đặc biệt ở người bệnh dùng liều cao trong thời gian kéo dài.
  • Lưu ý với tác dụng Ttrên mắt: Tizanidine gây thoái hóa võng mạc liên quan đến liều lượng và đục giác mạc trên súc vật thực nghiệm. Tuy nhiên, chưa có báo cáo về các tác dụng này trong các nghiên cứu lâm sàng.
  • Lưu ý không khuyến cáo sử dụng Tizanidine đối với trẻ em dưới 18 tuổi.
  • Lưu ý với phụ nữ có thai, chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ khi dùng Tizanidine trên người trong thời kỳ mang thai. Khuyến cáo không sử dụng Tizanidine trong thời kỳ mang thai.
  • Lưu ý với phụ nữ cho con bú, chưa có dữ liệu chứng minh thuốc có vào sữa mẹ và chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ khi dùng Tizanidine ở người mẹ đang cho con bú. Khuyến cáo không dùng thuốc Tizanidine ở người mẹ đang cho con bú.
  • Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc Tizanidine xảy ra các tác dụng phụ như an thần, buồn ngủ, ngủ gà, suy giảm thị lực, chóng mặt.

8.Thuốc Tizanidine gây ra các tác dụng phụ nào

Thường gặp:

Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, táo bón, nôn, nhược cơ, đau lưng, loạn vận động, dị cảm, phát ban, loét da, hạ huyết áp, ngủ gà, chóng mặt, suy nhược, khô miệng, nhịp tim chậm, buồn ngủ, mệt mỏi, trầm cảm, lo lắng, ảo giác, hoang tưởng, kích động, rối loạn lời nói, sốt, nhìn mờ, viêm hầu, viêm mũi, nhiễm khuẩn, hội chứng giống cúm, đổ mồ hôi, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tần số niệu, tăng enzym gan.

Ít gặp:

Hạ huyết áp thế đứng, ngất, giãn mạch, đau nửa đầu, khó nuốt, sỏi mật, đầy hơi, chảy máu tiêu hóa, viêm gan, loạn nhịp tim.

Đi ngoài phân đen, tụ máu, phù, giảm hoạt động của tuyến giáp, sụt cân, gãy xương bệnh lý, viêm khớp, run, dễ xúc động, co giật, liệt, rối loạn tư duy, tăng cholesterol máu, thiếu máu, tăng lipid máu, giảm hoặc tăng bạch cầu.

Hoa mắt, mộng mị, rối loạn nhân cách, đau nửa đầu, choáng váng, ngứa, khô da, nổi mụn, rụng tóc, mày đay, đau tai, ù tai, điếc, tăng nhãn áp, rong kinh, phản ứng dị ứng, khó ở, áp xe, đau cổ, viêm kết mạc, đau mắt, viêm dây thần kinh thị giác, viêm dây thần kinh ngoại vi, viêm xoang, viêm phế quản, viêm tai giữa, viêm cấp đường tiết niệu, viêm bàng quangnhiễm khuẩn, viêm mô tế bào.

Hiếm gặp:

Viêm dạ dày - ruột, nôn ra máu, u gan, tắc ruột, tổn thương gan, ban xuất huyết, viêm tĩnh mạch, tắc mạch phổi, ngoại tâm thu thất, nhịp nhanh thất, đau thắt ngực, rối loạn mạch vành, suy tim, nhồi máu cơ tim.

Mất trí nhớ, liệt nửa người, bệnh thần kinh, hen, tróc da, ung thư da, nhiễm acid hô hấp, viêm giác mạc, viêm mống mắt, glucose niệu, albumin niệu, đái ra máu, ung thư, dị tật bẩm sinh, có ý định tự vẫn, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, suy vỏ thượng thận, tăng glucose huyết, giảm kali huyết, giảm natri huyết, giảm protein huyết.

Trong quá trình sử dụng thuốc Tizanidine, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Tizanidine thì cần tham khảo ý kiến hướng dẫn của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Tizanidine tương tác với các thuốc nào

Các thuốc ức chế enzyme CYP1A2 như acyclovir, cimetidin, famotidin, fluvoxamin, thuốc chống loạn nhịp (amiodaron, mexiletin, propafenon, verapamil), các thuốc fluoroquinolon (ciprofloxacin, ofloxacin, nofloxacin), thuốc uống tránh thai, ticlopidin và zileuton: Khi dùng đồng thời với Tizanidine, làm giảm độ thanh thải của Tizanidine, dẫn đến tăng nồng đồ của Tizanidine trong huyết tương.

Thuốc ức chế beta-adrenergic và digoxin:  Khi dùng đồng thời với Tizanidine, nguy cơ hạ huyết áp nặng hơn và chậm nhịp tim. Thận trọng khi dùng chung với Tizanidine.

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như baclofen, dantrolen, diazepam: Khi dùng đồng thời với Tizanidine, làm tăng hiệp đồng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Các thuốc gây hạ huyết áp, thuốc lợi tiểu, chất chủ vận alpha2-adrenergic như clonidine: Khi dùng đồng thời với Tizanidine, có thể hiệp đồng làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Ciprofloxacin và fluvixamin: Khi dùng đồng thời với Tizanidine, làm tăng AUC và tăng nồng độ trong huyết tương của ciprofloxacin và tăng thời gian bán thải của fluvoxamine. Do đó làm tăng nguy cơ tác dụng có hại cho tim mạch như hạ huyết áp qúa mức và tang tác dụng phụ trên thần kinh trung ương như an thần, buồn ngủ, suy giảm tâm thần vận động.

Phenytoin: Tizanidine làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương khi được dùng đồng thời.

Acetaminophen: Tizanidine kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của acetaminophen 16 phút khi được dùng đồng thời.

Rượu: Làm tăng AUC của Tizanidine khoảng 20%, tăng nồng độ đỉnh khoảng 15%, dẫn đến làm tăng ADR của Tizanidine và tang hiệp đồng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ biết những loại thuốc đang dùng có nguy cơ, để giúp bác sĩ kê đơn thuốc an toàn và đạt hiệu quả.

21668395184.jpeg

Hãy báo với bác sĩ của bạn những thuốc bạn đang dùng

10.Bảo quản Tizanidine như thế nào

Theo tin tức y dược Tizanidine được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm, tránh tiếp xúc trực tiếp ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

  • Drugs.com:  https://www.drugs.com/tizanidine.html
  • Mims.com:  https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Tizanidine
  • Dược thư quốc gia Việt Nam 2018.

Cefradine thuốc điều trị nhiễm khuẩn và những lưu ý khi sử dụng

Cefradine thuốc điều trị nhiễm khuẩn và những lưu ý khi sử dụng

Cefradine là thuốc kháng sinh được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm vi khuẩn nhạy cảm như nhiễm khuẩn da, nhiễm khuẩn đường hô hấp, nhiễm khuẩn tai mũi họng và nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Rabeprazole thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng và những lưu ý khi sử dụng

Rabeprazole thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng và những lưu ý khi sử dụng

Rabeprazole là thuốc làm giảm tiết acid trong dạ dày, được chỉ định điều trị loét dạ dày lành tính, bệnh trào ngược dạ dày – thực quản, hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết acid trong bệnh lý khác
Bezafibrate thuốc điều trị mỡ máu và những lưu ý khi sử dụng

Bezafibrate thuốc điều trị mỡ máu và những lưu ý khi sử dụng

Bezafibrate là thuốc được chỉ định điều trị mở xấu trong máu như tăng lipoprotein máu tuýp IIa, IIb, III, IV và V ở người bệnh không đáp ứng với chế độ ăn uống hay các biện pháp thích hợp khác, giúp ngăn ngừa các biến chứng trên tim mạch.
Ampicillin thuốc điều trị nhiễm khuẩn và những lưu ý khi sử dụng

Ampicillin thuốc điều trị nhiễm khuẩn và những lưu ý khi sử dụng

Ampicillin là thuốc kháng sinh diệt khuẩn, được sử dụng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm như viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản mạn, viêm màng não và thương hàn.
Đăng ký trực tuyến