Ceftriazone là thuốc kháng sinh được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm với Ceftriaxone như viêm màng trong tim, viêm dạ dày – ruột, viêm màng não, viêm đường tiết niệu, viêm bể thận, viêm phổi, nhiễm khuẩn huyết và nhiễm khuẩn xương khớp.
Ceftriazone là thuốc điều trị các bệnh lý do nhiễm vi khuẩn
Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Ceftriazone là thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có hoạt phổ kháng khuẩn rộng, được sử dụng dưới dạng thuốc tiêm Ceftriaxon natri. Tác dụng diệt khuẩn của Ceftriazone là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia, bằng cách thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn và làm cho vi khuẩn bị tiêu diệt.
Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung Ceftriaxone có hoạt tính trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
Phổ kháng khuẩn:
Ceftriazone có hoạt phổ tác dụng rộng trên trên cả vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn Gram âm. Đặc biệt Ceftriaxone bền vững với đa số các men beta lactamase (penicilinase và cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram dương và Gram âm tiết ra.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis sinh và không sinh penicilinase, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Streptococcus tan máu beta nhóm A), Streptococcus agalactiae (Streptococcus nhóm B) và Streptococcus viridans. Staphylococcus kháng Methicilin thường kháng Ceftriaxone. Streptococcus nhóm D và Enterococcus faecalis (trước đây là Streptococcus faecalis) thường kháng Ceftriaxone. Đa số các chủng Listeria monocytogenes kháng Ceftriaxone.
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Neisseria meningitidis, các chủng Neisseria gonorrhoeae sinh hoặc không sinh penicilinase và các chủng kháng qua trung gian thể nhiễm sắc như kháng penicilin hoặc kháng tetracyclin qua trung gian plasmid. Ceftriaxone còn có tác dụng trên các chủng Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae và Haemophilus ducreyi sinh hoặc không sinh beta lactamase.
Các chủng Enterobac-teriaceae như Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii (trước đây là Proteus morganii), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (trước đây là Proteus rettgeri), Proteus stuartii, Serratia marcescens, Salmonella, Shigella và Yersinia enterocolitica.
Tuy Ceftriaxone có tác dụng với một vài chủng Pseudomonas aeruginosa, đa số các chủng đã kháng Ceftriaxone. Ceftriaxon thường tác dụng với Pseudomonas aeruginosa nhạy cảm kém hơn so với Ceftazidim hoặc các penicilin phổ mở rộng như piperacilin.
Vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptos- treptococcus, Propionibacterium và Veillonella, một số chủng Clostridium perfringens, nhưng Clostridium difficile đã kháng Ceftriaxone.
Xoắn khuẩn: Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme, Leptospira và một vài tác dụng đối với Treponema pallidum.
Chlamydia: Ceftriaxone không tác dụng đối với Chlamydia trachomatis.
Vi khuẩn kháng thuốc:
Ceftriaxone bị bất hoạt do các men beta-lactamase typ IV, một số men beta-lactamase sinh ra do Citrobacter, Morganella, Bacteroides, Proteus và Pseudomonas.
Trong quá trình điều trị, một số chủng gồm có Enterobacter và Pseudomonas aeruginosa đã kháng Ceftriaxone do các chủng này có các men beta- lactamase có khả năng cảm ứng được (inducible beta-lactamase) thường là các cephalosporinase tuýp I qua trung gian thể nhiễm sắc.
Một số chủng Streptococcus pneumoniae đã kháng Ceftriaxone thường liên quan đến các biến đổi về enzym đích, PBP của vi khuẩn. Staphylococcus đã kháng Methicilin cũng kháng với Ceftriaxone và các cephalosporin khác. Các chủng Clostridium difficile đã kháng với Ceftriaxone.
Dược động học:
Ceftriaxone không hấp thu được qua đường uống. Thuốc phải dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm bắp sinh khả dụng là 100%.
Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được sau khi tiêm bắp là trong vòng 2 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc đạt được khi tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút.
Ceftriaxone phân bố tốt khắp các mô và dịch cơ thể. Thuốc qua được nhau thai và phân bố vào dịch ối. Thuốc bài tiết vào sữa với nồng độ thấp. Thuốc phân bố qua cả màng não viêm và không viêm, đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tủy. Ceftriaxone gắn với protein huyết tương khoảng 85 - 90%, chủ yếu với Albumin. Thể tích phân bố của Ceftriaxone là khoảng 3 - 13 lít.
Ceftriaxone được chuyển thành chất chuyển hóa không hoạt tính bởi hệ vi sinh vật đường ruột nhưng không được chuyển hóa qua gan. Thời gian bán thải của Ceftriaxone khoảng 5,4 - 10,9 giờ ở người có chức năng gan thận bình thường.
Ceftriaxone được thải trừ qua thận khoảng 40 - 65% liều thuốc tiêm dưới dạng không đổi, phần còn lại được đào thải qua mật rồi cuối cùng đến phân dưới dạng không biến đổi hoặc dang chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất chuyển hoá không còn hoạt tính.
Ceftriazone được sản xuất trên thị trường dưới dạng muối Ceftriaxon natri. Hàm lượng và liều lượng được biểu thị theo Ceftriaxon base khan:
1 g Ceftriaxon base khan tương ứng 1,19 g Ceftriaxon natri.
Bột vô khuẩn pha tiêm để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch: Lọ 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g, kèm ống dung môi pha tiêm. Dung môi để dung dịch tiêm bắp là dung dịch tiêm lidocain hydroclorid 1%. Dung môi để pha dung dịch tiêm tĩnh mạch là nước cất vô khuẩn pha tiêm.
Bột vô khuẩn pha tiêm để tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 1 g, Lọ 2 g. Pha trong dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch tiêm glucose 5% hoặc dung dịch tiêm glucose 10%.
Dịch tiêm truyền tĩnh mạch (đã đông băng): 20 mg Ceftriaxon base khan trong 1 ml dung dịch dextrose 3,8% (Chai 1 g) và 40 mg Ceftriaxon base khan trong 1 ml dung dịch dextrose 2,4% (Chai 2 g).
Brand name: Rocephin
Generic: Ceftrividi, Viciaxon, Ceftrione 1g, Mekozincef, Ceftriaxone 1g, Ceftriaxon EG, Ceftriaxon Stada 1gam, Ceftristad 1g, Cetrimaz, Ceftriaxone, SpreaCef, Viadacef, Shinpoong Cefaxone, Philcefin, Neocexone, Rowject inj, Newcerixone Inj. 1g, Wontiaxone, Pokencef Injection 1g, Biosdomin, Medazolin, Ceftriaxone Sodium for Injection BP 1000mg, Tercef 1g, Nefiaso, Celxobest,I nfizone, Aumtax, Ceftriaxon Glomed, Medtriaxon, Hacefxone 1g, Ceftriamid, Tenamyd-Ceftriaxone, Triaxobiotic, TV- Ceftri 1g, Trikaxon IM, Treadox, Rexone 2g.Ronlla 2g, Maxfecef, Toptrixone Inj, Unocef, Etextroxen Inj. 1g, Trotaxone 1g, Trixone 1, Ukxone, Suctison, Cefort 1g, Cetrazone, Rocefxon inj 1g.
Ceftriaxon chỉ nên dùng chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng do nhiễm các vi khuẩn nhạy cảm với Ceftriaxone như bệnh hạ cam, viêm màng trong tim, viêm dạ dày – ruột, viêm màng não, viêm màng não do não mô cầu nhưng không dùng cho bệnh gây bởi Listeria monocytogenes, bệnh Lyme, viêm phổi, lậu, thương hàn, giang mai, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, viêm bể thận, nhiễm khuẩn da.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong các tường hợp phẫu thuật, nội soi can thiệp như phẫu thuật âm đạo hoặc phẫu thuật ổ bụng.
Điều trị theo kinh nghiệm các trường hợp sốt kèm giảm bạch cầu trung tính.
Neisseria meningitidis là vi khuẩn gây viêm màng não mô cầu
Cách dùng:
Ceftriaxone dạng bột pha tiêm được dùng đường tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch chậm từ 2 – 4 phút hoặc đường tiêm truyền tĩnh mạch trong thời gian ít nhất 30 phút. Khi liều tiêm bắp lớn hơn 1 g phải tiêm bắp ở nhiều vị trí. Khi liều tiêm tĩnh mạch lớn hơn 1 g chỉ nên dùng tiêm truyền tĩnh mạch liên tục.
Pha dung dịch tiêm: Theo hướng dẫn ghi trên nhãn của nhà sản xuất.
Liều dùng:
Liều chung:
Người lớn: Liều tiêm từ 1 – 2 g/ngày, tiêm một lần hoặc chia đều làm hai lần/ngày, tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch chậm từ 2 – 4 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch trong ít nhất 30 phút. Trường hợp nặng, dùng liều tới 4 g/ngày. Khi dùng liều tiêm tĩnh mạch lớn hơn 1 g chỉ nên dùng tiêm truyền tĩnh mạch. Khi dùng liều tiêm bắp lớn hơn 1 g phải tiêm bắp ở nhiều vị trí.
Trẻ em từ 50 kg trở lên: Dùng liều tương tự như liều của người lớn.
Trẻ em dưới 50 kg: Liều tiêm là 20 – 50 mg/kg/lần/ngày, tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch chậm từ 2 – 4 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch ít nhất 30 phút. Nhiễm khuấn nặng, dùng liều tới 80 mg/kg/ngày. Khi dùng liều tiêm 50 mg/kg hoặc lớn hơn chỉ nên tiêm truyền tĩnh mạch.
Trẻ sơ sinh: Liều tiêm 20 – 50 mg/ kg/ngày (liều tối đa 50 mg/kg/ngày), dùng tiêm truyền tĩnh mạch trên 60 phút. Khi dùng liều tiêm 50 mg/kg chỉ nên tiêm truyền tĩnh mạch.
Tóm lại, Liều dùng trên mang tính chất tham khảo, tuỳ theo loại và mức độ nhiễm khuẩn, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định hướng dẫn của bác sĩ điều trị về liều dùng và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.
Nếu người bệnh quên một liều Ceftriazone nên dùng ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm dùng liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều thuốc tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị.
Người bệnh dùng quá liều Ceftriazone thường có triệu chứng lâm sàng như buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Xử lý quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc ngay và tích cực điều trị triệu chứng và theo dõi. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
1.Thuốc Ceftriazone chống chỉ định cho những trương hợp sau:
Không dùng Ceftriazone cho trẻ em dưới 30 tháng tuổi
2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Ceftriazone cho những trường hợp sau:
Tóm lại, trong quá trình điều trị bằng thuốc Ceftriazone, người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào nghi ngờ do sử dụng thuốc Ceftriazone, cần tham khảo ý kiến tư vấn xử trí của bác sĩ điều trị để xử trí kịp thời.
Tetracyclin, Macrolid, Cloramphenicol: Khi phối hợp với Ceftriaxone, tính đối kháng về dược lực, mất tác dụng của các thuốc dùng chung.
Gentamicin, Colistin, Furosemid: Dùng đồng thời với Ceftriaxone, gây tăng độc tính trên thận. Tránh phối hợp.
Các muối calci (tiêm truyền) và dung dịch tiêm Ringer lactat: Tránh dùng đồng thời với Ceftriaxone.
Thuốc đối kháng vitamin K: Dùng đồng thời với Ceftriaxone làm tăng tác dụng của các thuốc đối kháng vitamin K.
Các tác nhân gây acid uric niệu: Làm tăng hiệu lực của Ceftriaxone khi dùng đồng thời với các tác nhân gây acid uric niệu.
Vắc xin thương hàn: Dùng đồng thời với Ceftriaxone, làm giảm tác dụng của vắc xin thương hàn.
Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi hiệu lực điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc báo cho bác sĩ điều trị biết những thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn an toàn và đạt hiệu quả tối ưu.
Theo tin tức y dược Ceftriazone được bảo quản theo khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ dưới 30°C, khô thoáng, tránh tiếp xúc trực tiếp ánh sáng mặt trời để giữ chất lượng thuốc.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo:
