Cephalosporin là nhóm thuốc kháng sinh được các chuyên gia y tế chỉ định cho người bệnh sử dụng phổ biến trên lâm sàng. Tuy nhiên, người bệnh cần sử dụng thuốc kháng sinh nhóm Cephalosporin một cách hợp lý, an toàn và tránh được sự kháng thuốc, gây nguy hiểm cho cộng đồng.
Kháng sinh Cephalosporin có phổ tác dụng rộng trên chủng vi khuẩn Gr(+)
Theo Dược sĩ CKI Nguyễn Hồng Diễm - Giảng viên tại Cao đẳng Dược TPHCM cho biết: Cephalosporin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ rộng, thuộc nhóm beta – lactam, dẫn xuất của acid 7-aminocephalosporanic (viết tắt là A7AC). Các Cephalosporin khác nhau về các nhóm thế sẽ dẫn đến khác nhau về đặc tính và tác dụng sinh học của thuốc. Cá thuốc nhóm Cephalosporin có tác dụng diệt khuẩn thông qua cơ chế ức chế sự tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn nhạy cảm bằng cách ức chế các enzyme D – alanin transpeptidase, dẫn đến ức chế giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn là giai đoạn tạo liên kết ngang giữa các peptidoglycan. Kết quả làm cho quá trình sinh tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bị ngừng lại và vi khuẩn không có vách tế bào che chở sẽ bị tiêu diệt.
Cephalosporin được phân loại dựa trên phổ kháng khuẩn, các thế hệ trước tác dụng trên vi khuẩn gram dương mạnh hơn, nhưng với vi khuẩn gram âm thì yếu hơn các thế hệ sau và ngược lại, bao gồm:
Cephalosporin thế hệ 1: Cefazolin, Cephalexin, Cefadroxil, Cephalothin. Các Cephalosporin thế hệ 1 có hoạt tính mạnh trên các chủng vi khuẩn Gram dương nhưng hoạt tính yếu trên các chủng vi khuẩn Gram âm. Phần lớn Cầu khuẩn Gram (+) nhạy cảm với Cephalosporin thế hệ 1 (trừ Enterococci, Staphylococcus spidermidis và Staphylococcus aureus kháng Methicilin). Hầu hết các vi khuẩn kỵ khí trong khoan miệng nhạy cảm Cephalosporin thế hệ 1, nhưng với Bacteroides fragilis thuốc không có hiệu quả. Cephalosporin thế hệ 1 có hoạt tính tốt trên các chủng Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae và Proteus mirabilis.
Cephalosporin thế hệ 2: Cefaclor, Cefuroxim, Cefprozil, Cefoxitin, Cefotetan, Ceforanid. Các Cephalosporin thế hệ 2 có hoạt tính mạnh hơn trên vi khuẩn Gram âm so với thế hệ 1 nhưng yếu hơn nhiều so với Cephalosporin thế hệ 3. Một số loại thuốc như Cefotetan, Cefoxitin cũng có hoạt tính trên Bacteroides fragilis. Cephalosporin thế hệ 2 cũng không có tác dụng với Pseudomonas và Enterococcus
Cephalosporin thế hệ 3: Cefdinir, Cefotaxim, Cefpodoxim, Ceftriaxon, Ceftibuten, Cefditoren, Ceftizoxim, Cefoperazon, Ceftazidim. Các thuốc cephalosporin thế hệ 3 có hoạt tính kém hơn thế hệ 1 trên cầu khuẩn Gram dương, nhưng có hoạt tính mạnh trên vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Ceftazidim và Cefoperazon có hoạt tính trên Pseudomonas aeruginosa nhưng lại kém các thuốc khác trong cùng thế hệ 3 trên các cầu khuẩn Gram dương.
Cephalosporin thế hệ 4: Cefepim và Cefpirome. Cephalosporin thế hệ 4 có phổ tác dụng rộng hơn trên cả các chủng Gram dương và Gram âm (bao gồm Pseudomonas, Enterobacteriaceae) so với thế hệ 3 và bền vững hơn với enzyme beta-lactamase nhưng không bền vững với enzyme Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC) nhóm A.
Cephalosporin thế hệ 5: Ceftaroline. Có hoạt tính trên chủng vi khuẩn Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA).
Cơ chế kháng thuốc Cephalosporin của vi khuẩn
Cơ chế đề kháng thuốc Cephalosporin cũng chính là cơ chế đề kháng các β-lactam nói chung. Nhiều vi khuẩn tiết ra β-lactamase làm biến đổi hoặc làm bất hoạt kháng sinh. Ở vi khuẩn gram (+), enzym có tính cảm ứng, vi khuẩn chỉ sản xuất enzym khi có mặt kháng sinh. Enzym được phóng thích ra ngoại bào, bất hoạt kháng sinh trước khi thuốc xâm nhập vào tế bào vi khuẩn. Ở vi khuẩn gram (-), enzym được sản xuất liên tục ngay cả khi không có mặt kháng sinh. Enzym được lưu trữ tại vùng chu chất, nên cơ chế kháng thuốc của vi khuẩn gram(-) hiệu quả hơn.
Thuốc Cephalosporin được sử dụng cho các trường hợp nhiễm vi khuẩn nhạy cảm như:
Thuốc Cephalosporin thế hệ 1, 2 dùng cho các nhiễm khuẩn như nhiễm khuẩn đường hô hấp, nhiễm khuẩn tai mũi họng, nhiễm khuẩn tiết niệu, nhiễm khuẩn sinh dục, nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương, răng.
Thuốc Cephalosporin thế hệ 3 dùng cho các nhiễm khuẩn như nhiễm khuẩn màng não, áp xe não; Nhiễm khuẩn huyết; Nhiễm khuẩn hô hấp nặng; Viêm màng trong tim; Nhiễm khuẩn đường mật; Nhiễm khuẩn tiêu hóa; Nhiễm khuẩn tiết niệu và sinh dục.
Cách dùng và liều dùng kháng sinh cephalosporin theo chỉ định của bác sĩ kê đơn trên thế hệ của nhóm thuốc Cephalosporin tương ứng với các dạng bào chế và đường dùng trên thị trường phù hợp với tình trạng của người bệnh.
Người bệnh cần tuân thu theo liều dùng và liệu trình dùng cuả bác sĩ kê đơn. Không tự ý tăng liều, không tự ý ngừng thuốc để đảm bảo an toàn và có hiểu quả trong điều trị.
Nếu quên liều thuốc, người bệnh cần dùng ngày khi nhớ ra, không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ của liều dùng tiếp theo thì nên dùng liều tiếp theo trong liều trình đã chỉ định.
Cephalosporin được sử dụng cho người bệnh với sự chỉ định của bác sĩ
Người bệnh có tiền sử phản ứng dị ứng với kháng sinh Cephalosporin hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Một số tác dụng phụ của kháng sinh Cephalosporin bao gồm ngứa, ban da,... nặng hơn là sốc phản vệ (ít gặp), hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng TEN hay hội chứng Lyell)…, độc với thận, gây viêm thận kẽ, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu, chóng mặt, bội nhiễm nấm ở miệng, âm đạo, viêm màng ruột kết giả mạo. Rối loạn đông máu và chứng giống Disulfiram gặp ở thể hệ 2. Viêm đại tràng giả mạc do bùng phát C.difficile: C.difficile.
Có thể gây dị ứng chéo giữa các kháng sinh nhóm Penicillin và Cephalosporin ở mức độ rất thấp, nhưng vẫn có thể xảy ra.
Aminoside: Tác dụng hiệp đồng tăng mức độ diệt vi khuẩn khi dùng đồng thời vơi kháng sinh Cephalosporin
Tóm lại, để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong điều trị, người bệnh cần dùng thuốc kháng sinh Cephalosporin theo hướng dẫn chỉ định của bác sĩ kê đơn.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Nguồn: Tin tức Y Dược – Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur
